[发明专利]APP特异性BACE抑制剂(ASBI)及其用途

权利要求书

1.一种预防或延迟早发性阿尔茨海默氏病患和/或认知功能障碍的发作和/或改善早发性阿尔茨海默氏病患和/或认知功能障碍的一种或多种症状或预防或延迟早发性阿尔茨海默氏病患或认知功能障碍至阿尔茨海默氏病的进展的方法，所述方法包括：

向有需要的受试者施用足以预防或延迟早发性阿尔茨海默氏认知功能障碍的发作，和/或改善早发性阿尔茨海默氏认知功能障碍的一种或多种症状，和/或预防或延迟早发性阿尔茨海默氏认知功能障碍至阿尔茨海默氏病的进展的量的APP特异性BACE抑制剂(ASBI)，其中所述APP特异性BACE抑制剂是由下式表征的类黄酮：

其中：

R¹选自OH、O-糖、O-烷基、O-三氟甲基、O-芳基、O-杂芳基和氨基甲酸酯；

R⁴和R⁵独立地选自H、OH、NH₂、O-烷基、O-三氟甲基、S-烷基、S-芳基、羧酸酯、卤素、NH-烷基、N,N-二烷基、NHCO-烷基和杂芳基、烷基脲以及氨基甲酸酯；并且

R²和R³独立地选自H、OH、NH₂、O-烷基、O-三氟甲基、S-烷基、S-芳基、羧酸酯、卤素、NH-烷基、N,N-二烷基、NHCO-烷基、杂芳基、烷基脲以及氨基甲酸酯。

2.根据权利要求1所述的方法，其中R²和/或R³为OH。

3.根据权利要求2所述的方法，其中R²为OH并且R³为OH。

4.根据权利要求1-2中任一项所述的方法，其中R²和/或R³独立地选自O-烷基、S-烷基、NH-烷基和NHCO-烷基。

5.根据权利要求4所述的方法，其中R²和R³独立地选自O-烷基、S-烷基、NH-烷基和NHCO-烷基。

6.根据权利要求4-5中任一项所述的方法，其中所述O-烷基、S-烷基、NH-烷基和NHCO-烷基的所述烷基组分为C_1-12烷基或C_1-9烷基或C_1-6烷基或C_1-3烷基。

7.根据权利要求1-2和4中任一项所述的方法，其中R²和/或R³为卤素。

8.根据权利要求7所述的方法，其中R²为卤素并且R³为卤素。

9.根据权利要求7-8中任一项所述的方法，其中R²和/或R³独立地选自Cl、Br、Fl和I。

10.根据权利要求1、2、4、6或7中任一项所述的方法，其中R²和/或R³选自S-芳基和杂芳基。

11.根据权利要求10所述的方法，其中R²和R³独立地选自S-芳基。

12.根据权利要求10所述的方法，其中R²和R³独立地选自杂芳基。

13.根据权利要求1-12中任一项所述的方法，其中R⁴和/或R⁵为OH。

14.根据权利要求13所述的方法，其中R⁴为H并且R⁵为OH。

15.根据权利要求13所述的方法，其中R⁴为OH并且R⁵为H。

16.根据权利要求13所述的方法，其中R⁴为OH并且R⁵为OH。

17.根据权利要求1-12中任一项所述的方法，其中R⁴和/或R⁵为H。