[发明专利]苯丙醇类抗菌剂

权利要求书

1.式I化合物或其药学上可接受的盐或其前药，式I化合物为：

其中：

Het部分为具有一至五个选自N、O和S的杂原子的4-至14-元环状或二环环系，其任选地被一个至三个R⁶取代；

R¹和R²各自独立地为：

a.H，

b.-C_1-8烷基，其任选地被一个或多个OH、-SH、-CN、-NO₂、卤素、-NHR⁵、-NC_1-4烷基R⁵、-OC_1-4烷基、-SC_1-4烷基、-S(C＝O)C_1-4烷基、-C(＝O)NR⁵R⁵、-SO₂R⁵、-SO₂NR⁵R⁵或-C_3-6环烷基取代，

c.-C_3-8环烷基，其任选地被一个至三个R⁶取代，

d.-SO₂R⁵、-C(＝O)NR⁵R⁵、-SO₂NR⁵R⁵、-C(＝O)OR⁵或-C(＝O)R⁵，

e.任选地具有一至四个选自N、O和S的杂原子的4-至6-元杂环基团，其中该环或原子任选地被一个至三个R⁶取代，或

f.R¹和R²与它们连接的氮原子一起形成任选地具有一个至两个选自N、S和O的额外杂原子的4-至11-元环状或二环基团，其中该环或原子任选地被一个至三个R⁶取代；

R³和R⁴独立地为：

a.-H，

b.-C_1-8烷基，其任选地被OH、-SH、卤素、-CF₃、-CN、-NO₂、NH₂、-NHR⁵、-NHR⁵、-OC_1-4烷基、-CH₂-O-CH₃、-SC_1-4烷基、-S(C＝O)C_1-4烷基、-C(＝O)NR⁵R⁵、-C(＝O)OH、-SO₂NR⁵或-SO₂R⁵取代，

c.-C_3-8环烷基，其任选地被一个至三个R⁶取代，

d.-C(＝O)C_1-8烷基，其中烷基任选地被-S(＝O₂)R⁵、-SO₂NR⁵或-C(＝O)R⁵取代，

e.任选地具有一至三个选自N、S和O的杂原子的4-至6-元杂环基团，其中该杂环任选地被一个至三个R⁶取代，

f.R³和R⁴一起形成C_3-8环烷基，其任选地被一个至三个R⁶取代；或

g.R³和R⁴与一个或两个选自N、S和O的杂原子一起形成氧代(＝O)或形成4-至6-元杂环基团，其中该杂环任选地被一个至三个R⁶取代；或

R¹和R³、R²和R⁴、R¹和R⁴或R²和R³与它们连接的氮原子一起形成任选地具有一至两个选自N、S和O的杂原子的4-至6-元杂环基团，其中该杂环任选地被一个至三个R⁶取代；

在各种情况下，R⁵独立地为氢、C_1-6烷基、-C_3-6环烷基、NH₂或四氢-2H-吡喃基、其中所述烷基任选地被一个、两个或三个R⁶取代；

在各种情况下，R⁶为H、C_1-6烷基、卤素、-CN、-NO₂、-CF₃、-C_3-6环烷基、氧代(＝O)、-NH₂、-NHC_1-4烷基、-N(C_1-4烷基)₂、-OC_1-4烷基、氧代、-SH、-SC_1-4烷基、-S(C＝O)C_1-4烷基、-SO₂R⁵、-SONC_1-4烷基、-C(＝O)C_1-4烷基、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NHC_1-4烷基、-C(＝O)N(C_1-4烷基)₂、-NC(＝O)NH₂、-NC(＝O)NHC_1-4烷基、NC(＝O)N(C_1-4烷基)₂、CF₃或任选地具有一至四个选自N、S和O的杂原子的4-至6-元杂环基团；

W为-H、-PO(OH)₂、-PO(OH)卤素、-CH₂OPO(OH)₂、-C(＝O)C_1-4烷基或-CH₂OC(＝O)C_1-4烷基，其中C_1-4烷基任选地被-OCO₂H、-OCO₂C_1-4烷基或-OC(＝O)NHC_1-4烷基取代；

X、Y和Z各自独立地为H、卤素、C_1-4烷基、C_3-6环烷基、-OH、CF₃、-NH₂、-CN、N₃或-S-CF₃；

条件是当R³和R⁴一起形成氧代(＝O)时，R¹和R²不同时为氢。