[发明专利]口服制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种能够改善易施用性的口服制剂以及口服制剂用基质。

背景技术

口服制剂的容易施用是药物治疗的重要因素。例如，如粉剂、片剂等的口服制剂有时由于制剂的剂量、大小等难以服用。在有些情况下，药物的口味，尤其是如苦味等的令人不舒服的味道、气味等引起拒绝服用药物。因为制剂的施用性可妨碍疾病的治疗，需要容易服用的口服制剂。

[文献列表]

[专利文献]

专利文献1：JP-A-2006-316052

发明内容

技术问题

本发明的发明人已发现，一种包含药物、糖醇、胶凝剂和水的口服制剂易服用并可改善服药依从性。但是，他们已发现，在制剂保藏期间，所述制剂伴有在制剂中或在其表面上糖醇析出的问题，这取决于其种类和/或含量比。

因此，本发明的一个目的为提供一种可以容易服用、可以改善服药依从性并且显示良好的保藏稳定性的口服制剂。

技术方案

本发明的发明人已进行深入研究试图实现前述目的，并且已发现，在制剂保藏期间糖醇的析出可以通过向上述制剂加入一种或多种选自阿拉伯胶、支链淀粉和麦芽糊精的亲水多糖来抑制，由此完成本发明。

据此，本发明提供以下技术方案。

[1]一种口服制剂，其包含：药物；糖醇；一种或多种选自阿拉伯胶、支链淀粉和麦芽糊精的亲水多糖；胶凝剂；和水。

[2]如前述[1]所述的口服制剂，其中，所述糖醇包含选自麦芽糖醇、山梨糖醇和木糖醇的一种或多种。

[3]如前述[2]所述的口服制剂，其中，所述糖醇包含麦芽糖醇、山梨糖醇和木糖醇。

[4]如前述[1]–[3]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述的一种或多种选自阿拉伯胶、支链淀粉和麦芽糊精的亲水多糖至少包含麦芽糊精。

[5]如前述[1]–[4]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述的一种或多种选自阿拉伯胶、支链淀粉和麦芽糊精的亲水多糖的含量为0.1–10wt％。

[6]如前述[1]–[5]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述胶凝剂至少包含明胶。

[7]如前述[1]–[6]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述水的含量为2–30wt％。

[8]如前述[1]–[7]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述糖醇的含量为50–95wt％。

[9]如前述[1]–[8]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述胶凝剂的含量为1–20wt％。

[10]如前述[1]–[9]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述胶凝剂仅由明胶组成。

[11]如前述[1]–[10]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述药物为基础药物。

[12]如前述[11]所述的口服制剂，其中，所述基础药物为7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐，或者阿立哌唑或其盐。

[13]如前述[1]–[12]中任意一项所述的口服制剂，进一步包含一种或多种选自调味剂、着色剂、防腐剂和pH调节剂的添加剂。

[14]如前述[1]–[13]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述pH调节为5–8。

[15]一种口服制剂用基质，其包含：糖醇；一种或多种选自阿拉伯胶、支链淀粉和麦芽糊精的亲水多糖；胶凝剂；和水。

[16]如前述[11]所述的口服制剂，其中，所述基础药物为7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐。

[17]如前述[1]–[12]中任意一项所述的口服制剂，进一步包含pH调节剂。

[18]如前述[17]所述的口服制剂，其中，所述pH调节剂为二水合柠檬酸三钠。

有益效果

因为本发明的口服制剂在服用期间显示良好的舒适度，其促使患者服用，这样又可改善服药依从性。此外，本发明的口服制剂通过加入一种或多种选自阿拉伯胶、支链淀粉和麦芽糊精的亲水多糖而在保藏期间抑制糖醇的析出。因此，根据本发明，可以提供能够给予改善的服药依从性和良好的保藏稳定性的作用的口服制剂。

本发明的口服制剂，可以无水施用并且当在口中含或嚼时没有药物的令人不舒服的味道和气味，可以容易服用，并且因此，其可改善服药依从性。