[发明专利]作为CCR9拮抗剂的吡唑‑1‑基苯磺酰胺有效
申请号: | 201380022592.0 | 申请日: | 2013-02-28 |
公开(公告)号: | CN104520288B | 公开(公告)日: | 2017-05-17 |
发明(设计)人: | 陈曦;范俊发;樊平臣;A.克拉辛斯基;李连发;R.M.勒伊;J.P.麦克马洪;J.P.鲍威尔斯;曾一斌;张朋烈 | 申请(专利权)人: | 坎莫森特里克斯公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/06;C07D403/04;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/502;A61K31/517;A61P35/00;A61P1/00;A61P37/00;A61P29/00;A61P17/00;A61P19/ |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 初明明,林森 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ccr9 拮抗剂 吡唑 基苯磺酰胺 | ||
1.一种下式(I)的化合物或盐:
其中
R1选自未取代的C2-8烷基、未取代的C1-8烷氧基、未取代的C1-8烷基氨基和未取代的C3-10杂环基,所述C3-10杂环基选自吡咯烷、哌啶、咪唑烷、吡唑烷、二氧杂环戊烷、1,4-二氧杂环己烷、吗啉、硫代吗啉、哌嗪、四氢呋喃、四氢噻吩,且
R2为H、F或Cl;或
R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成杂环,其中R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成的杂环包括任选被C1-8烷基取代的四氢呋喃;
R3为H、未取代的C1-8烷基、未取代的C1-8烷氧基或卤素;
R4为H或F;
R5为H、F、Cl或-CH3;
R6为H、卤素、-CN、-CONH2、-NH2、未取代的C1-8烷基;
L为键或-CH2-;
A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7和A8各自独立选自N、N-O和-CR8-;其中A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7和A8的至少一个且不超过2个为N或N-O;
R8各自独立选自H、卤素、-CN、氧代、取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的C1-8烷氧基、-NR20R21,其中烷基取代基选自卤素、CN、OH、C1-8烷氧基;烷氧基取代基为卤素;和
R20和R21各自独立地为H或未取代的C1-8烷基。
2.权利要求1的化合物或其盐,其中A1或A2之一为N或N-O,并且A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7和A8中余下的为-CR8-,其中每个R8独立地选择。
3.权利要求1的化合物或其盐,其中A2、A3、A4、A5的2个为N或N-O,并且A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7和A8中余下的为-CR8-,其中每个R8独立地选择。
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