[发明专利]磺酰胺化合物及作为TNAP抑制剂的用途有效
申请号: | 201380021207.0 | 申请日: | 2013-02-21 |
公开(公告)号: | CN104334527B | 公开(公告)日: | 2017-05-24 |
发明(设计)人: | 安东尼·B·平克顿;拉塞尔·达尔;尼古拉斯·D·P·科斯福德;乔斯·路易斯·米兰 | 申请(专利权)人: | 桑福德-伯纳姆医学研究院 |
主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74;C07D215/38;C07D401/12;A61K31/44;A61P19/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人: | 王思琪,郑霞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磺酰胺 化合物 作为 tnap 抑制剂 用途 | ||
1.式I的化合物,或其药学上可接受的盐、或互变异构体:
其中:
Y1为键,且Y2为-N(R6)-;
L1和L2为键;
X1为=N-或=C(R2)-;
X2为=N-或=C(R3)-;
R1和R4独立地选自-F、-Cl、-Br、-CN、-OMe和-OCF3;
R2、R3和R5为氢;
R6为氢;
R7和R8独立地为氢、任选取代的C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的苯基,或者R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的杂环氨基,其中所述任选取代的杂环氨基是任选取代的吡咯烷基、任选取代的哌啶基、任选取代的吗啉基、或任选取代的哌嗪基;
R9选自氢、甲基、乙基、丙基、环己基和苯基;
A为-C(O)-N(R7)-R8或-C(O)-O-R9;
或者A选自:
其中:
R12和R13独立地选自氢、卤素、-CN、-OH、-C(O)-N(R17)-R18、-C(O)-O-R19、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、和任选取代的苯基;
其中:
R17和R18独立地为氢、任选取代的C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、任选取代的C3-C6环烷基、或任选取代的苯基;且
R19选自氢、任选取代的C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、任选取代的C3-C6环烷基、和任选取代的苯基;且
R15为氢或C1-C4烷基;
其中所述任选取代的基团当被取代时是被一个或多个选自以下的取代基取代:-CO2H、腈、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和二C1-C4烷基胺。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、或互变异构体,其中:
Y1为键且Y2为-N(R6)-;
X2为=C(R3)-;
L1为键;
L2为键;且
R6为氢,如式Ie所示:
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