[发明专利](S)‑4‑氨基‑N‑(1‑(4‑氯苯基)‑3‑羟丙基)‑1‑(7H‑吡咯并[2,3‑D]嘧啶‑4‑基)哌啶‑4‑甲酰胺的晶型有效
申请号: | 201380020297.1 | 申请日: | 2013-04-16 |
公开(公告)号: | CN104203953B | 公开(公告)日: | 2016-11-16 |
发明(设计)人: | G.P.汤金森 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;李炳爱 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 氯苯 丙基 吡咯 嘧啶 哌啶 甲酰胺 | ||
1.结晶形式的(S)-4-氨基-N-(1-(4-氯苯基)-3-羟丙基)-1-(7H-吡咯并[2,3-d]-嘧啶-4-基)哌啶-4-甲酰胺(即化合物(I))。
2.如权利要求1所述的结晶形式的化合物(I),所述化合物(I)采用晶型B的形式。
3.如权利要求2所述的结晶形式的化合物(I),其采用晶型B,其中所述晶型B具有在大约2-θ=12.3°、15.0°和19.2°处的至少三个特征峰的X射线粉末衍射图。
4.如权利要求2所述的结晶形式的化合物(I),其采用晶型B,其中所述晶型B具有在大约2-θ=10.0、12.3、15.0、17.1、19.2和24.4°处的特征峰的X射线粉末衍射图。
5.如权利要求2所述的结晶形式的化合物(I),其采用晶型B,其中所述晶型B具有与图3.1中所示的基本上相同的X射线粉末衍射图。
6.如权利要求2所述的结晶形式的化合物(I),其采用晶型B,其中所述晶型B具有与图3.2中所示的基本上相同的X射线粉末衍射图。
7.一种药物组合物,其包含如权利要求1至6中任一项所述的结晶形式的化合物(I),连同药学上可接受的稀释剂或载体。
8.如权利要求1至6中任一项所述的结晶形式的化合物(I),其用作药物。
9.如权利要求1至6中任一项所述的结晶形式的化合物(I)用于制备治疗癌症的药物的用途。
10.治疗乳腺癌、前列腺癌或胃癌的方法,其包括向需要治疗的人给予治疗有效量的如权利要求1至6中任一项所述的结晶形式的化合物(I)的步骤。
11.药物组合物,其包含如权利要求1至6中任一项所述的结晶形式的化合物(I),连同微晶纤维素、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。
12.药用片剂,其包含50至500 mg的如权利要求1至6中任一项所述的结晶形式的化合物(I),连同一种或多种药学上可接受的赋形剂。
13.药用片剂,其包含0.5至2重量%的硬脂酸镁、2至5重量%的交联羧甲基纤维素钠、15至60重量%的如权利要求1至6中任一项所述的结晶形式的化合物(I)、微晶纤维素和甘露醇,其中在片剂内微晶纤维素与甘露醇的相对重量为3:1至1:1的比率,并且其中在片剂内结晶形式的化合物(I)的量为50至500 mg。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿斯利康(瑞典)有限公司,未经阿斯利康(瑞典)有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201380020297.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:制备氨烷基烷氧基硅烷的方法
- 下一篇:金属酶抑制剂化合物