[发明专利](S)‑4‑氨基‑N‑(1‑(4‑氯苯基)‑3‑羟丙基)‑1‑(7H‑吡咯并[2,3‑D]嘧啶‑4‑基)哌啶‑4‑甲酰胺的晶型有效

专利信息
申请号: 201380020297.1 申请日: 2013-04-16
公开(公告)号: CN104203953B 公开(公告)日: 2016-11-16
发明(设计)人: G.P.汤金森 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张萍;李炳爱
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 氨基 氯苯 丙基 吡咯 嘧啶 哌啶 甲酰胺
【权利要求书】:

1.结晶形式的(S)-4-氨基-N-(1-(4-氯苯基)-3-羟丙基)-1-(7H-吡咯并[2,3-d]-嘧啶-4-基)哌啶-4-甲酰胺(即化合物(I))。

2.如权利要求1所述的结晶形式的化合物(I),所述化合物(I)采用晶型B的形式。

3.如权利要求2所述的结晶形式的化合物(I),其采用晶型B,其中所述晶型B具有在大约2-θ=12.3°、15.0°和19.2°处的至少三个特征峰的X射线粉末衍射图。

4.如权利要求2所述的结晶形式的化合物(I),其采用晶型B,其中所述晶型B具有在大约2-θ=10.0、12.3、15.0、17.1、19.2和24.4°处的特征峰的X射线粉末衍射图。

5.如权利要求2所述的结晶形式的化合物(I),其采用晶型B,其中所述晶型B具有与图3.1中所示的基本上相同的X射线粉末衍射图。

6.如权利要求2所述的结晶形式的化合物(I),其采用晶型B,其中所述晶型B具有与图3.2中所示的基本上相同的X射线粉末衍射图。

7.一种药物组合物,其包含如权利要求1至6中任一项所述的结晶形式的化合物(I),连同药学上可接受的稀释剂或载体。

8.如权利要求1至6中任一项所述的结晶形式的化合物(I),其用作药物。

9.如权利要求1至6中任一项所述的结晶形式的化合物(I)用于制备治疗癌症的药物的用途。

10.治疗乳腺癌、前列腺癌或胃癌的方法,其包括向需要治疗的人给予治疗有效量的如权利要求1至6中任一项所述的结晶形式的化合物(I)的步骤。

11.药物组合物,其包含如权利要求1至6中任一项所述的结晶形式的化合物(I),连同微晶纤维素、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。

12.药用片剂,其包含50至500 mg的如权利要求1至6中任一项所述的结晶形式的化合物(I),连同一种或多种药学上可接受的赋形剂。

13.药用片剂,其包含0.5至2重量%的硬脂酸镁、2至5重量%的交联羧甲基纤维素钠、15至60重量%的如权利要求1至6中任一项所述的结晶形式的化合物(I)、微晶纤维素和甘露醇,其中在片剂内微晶纤维素与甘露醇的相对重量为3:1至1:1的比率,并且其中在片剂内结晶形式的化合物(I)的量为50至500 mg。

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