[发明专利]含(S)‑(+)‑脱落酸钾盐的水性组合物

说明书

相关申请

本申请是2008年01月30号递交的并要求2007年01月31日递交的美国临时申请号60/898,550的权益的美国申请号12/011,946的部分继续。上述申请的所有教导通过引用并入本文。

技术领域

本发明通常涉及含(S)-(+)-脱落酸盐的色彩稳定且不沉淀的水性组合物，其制备方法，及其农业利用方法。

脱落酸(“(S)-(+)-脱落酸”或“S-ABA”)是一种在所有高等植物中发现的天然存在的植物激素(Cutler and Krochko,1999.Finkelstein and Rock,2002)。(S)-(+)-脱落酸参与植物生长和发育过程中的许多主要过程，包括休眠、发芽、破芽、开花、坐果、一般的生长和发育、耐逆性、成熟(ripening)、成熟(maturation)、器官脱落和衰老。(S)-(+)-脱落酸在植物对环境压力如干旱、寒冷和过多盐分的耐受性方面也起着重要的作用。

所述脱落酸的天然存在的对映体形式为(S)-(+)-脱落酸。一些文献中报道的其它对映体，(R)-(-)-脱落酸被看作是无生物活性的。在另一些研究中，已报道(R)-(-)脱落酸也具有一些生物活性，然而，它们通常不同于所述(S)-(+)-对映体(参见Zeevart,J.A.D.and Creelman,R.A.(1988)Metabolism and Physiology of Abscisic Acid,Annu.Rev.Plant Physiol.Plant Mol.Biol.39,439-473)。因此，为了用于商业农产品，本发明的含作为活性成分的(S)-(+)-脱落酸的组合物比含外消旋(R,S)-(±)-脱落酸的现有技术组合物更可取，因为，在这些现有技术组合物的最好情况下，所述外消旋(R,S)-(±)-脱落酸的一半是惰性的，导致需要购买、制订、包装、运送和应用两倍量材料。在最坏的情况下，所述外消旋(R,S)-(±)-脱落酸中的所述(R)-(-)-对映体可增加不良副作用至通过应用(S)-(+)-脱落酸得到的所需结 果中，且潜在地在粮食作物和环境中导致不良残留物。

由所有绿色植物和一些微生物生物合成产生的天然存在的脱落酸侧链的立体化学为2-顺式-，4-反式。脱落酸的(S)-(+)-2-反式-，4-反式-异构体也天然存在，其由(S)-(+)-2-顺式-，4-反式-异构体上的光作用光解合成。所述(S)-(+)-2-反式-，4-反式-异构体被报道为无生物活性的(参见P.E.Kreidelmann,et al.,Plant Physiol.49,842-847(1972),D.P.Zhang,et al.,Plant Physiol.128,714-725,(2002)或X.C.Yu,et al.,Plant Physiol.140,558-579(2006))

美国申请号12/011,846的专利公开了(S)-(+)-脱落酸盐，和含(S)-(+)-脱落酸盐和抗菌剂和表面活性剂的水性组合物，和任选地一种或多种性能增强助剂，和任选地一种或多种稳定剂。美国申请号12/011,846的专利内容通过引用并入本文。

(S)-(+)-脱落酸盐制剂的一个挑战是没有保持色彩稳定性的能力。先前，(S)-(+)-脱落酸的水溶性液体制剂的颜色在储存中由接近无色溶液变为深黄色或棕色溶液。这样的结果是不合需求的，因为所述制剂可具有不一致的装饰外观，可引起关于制剂质量和功效的问题并降低产品的商业吸引力。因此，本领域中有一个尚未满足的，对具有更高色彩稳定性的(S)-(+)-脱落酸盐制剂的需求。

对于现有技术的(S)-(+)-脱落酸的水溶性液体制剂来说，常见的是在储存中 或与其他植物生长调节剂产品如乙烯利混合，以将两种产品作为桶混物施用时，会产生不合需求的沉淀物或微粒物质。所述微粒物质使所述制剂在喷雾系统或灌溉系统中使用时不可接受，因为所述微粒物质可能阻塞系统部件，如发射器和喷嘴。此外，所述活性成分的沉淀降低了所述溶液中活性成分的浓度，进而降低所述溶液的功效。因此，许多现有技术制剂由于沉淀物的形成而不可接受。

发明概述

本发明通常涉及含(S)-(+)-脱落酸盐的色彩稳定且不沉淀的水性组合物。