[发明专利]制造萘啶衍生物的方法有效
| 申请号： | 201380019761.5 | 申请日： | 2013-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN104220439A | 公开（公告）日： | 2014-12-17 |
| 发明（设计）人： | 斯蒂芬·阿贝勒;汉斯·梅尔;冈泽尔·施密特;海因·斯坦纳 | 申请（专利权）人： | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4375 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 李献忠 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制造 衍生物 方法 | ||
1.一种用于制备式I-2化合物的方法
所述方法包括于20℃至100℃的温度在硫酸存在下，使式I-1化合物
与氟气反应。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述反应在具有至少60％的重量百分比浓度的硫酸中进行。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述反应在具有至少95％的重量百分比浓度的硫酸中进行。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中使用已通过玻璃料过滤器的氟气来进行所述反应。
5.根据权利要求4所述的方法，其中所述玻璃料过滤器具有范围自10至25μm的孔径。
6.一种根据权利要求1至5中任一项所述的方法在用于制备式I-3化合物的方法中的用途，
其中X为Br或Cl。
7.根据权利要求6所述的用途，其中X为Br。
8.根据权利要求6所述的用途，其中X为Cl。
9.一种用于制备式I-3化合物的方法，
其中X为Br或Cl，所述方法包括以下步骤：
a)进行根据权利要求1至5中任一项所述的方法；以及
b)于极性非质子性溶剂或溶剂的极性非质子混合物中，使在步骤a)获得的式I-2化合物与三溴化磷反应，或任选地于极性非质子性溶剂或溶剂的极性非质子混合物中，使在步骤a)获得的式I-2化合物与磷酰三氯反应，因而获得式I-3化合物。
10.根据权利要求9所述的方法，其中在步骤a)获得的所述式I-2化合物与三溴化磷进行反应。
11.根据权利要求9所述的方法，其中在步骤a)获得的所述式I-2化合物与磷酰三氯进行反应。
12.一种根据权利要求1至5中任一项所述的方法在用于制备式I-4化合物的方法中的用途，
其中R为H或甲基。
13.根据权利要求12所述的用途，其中R为H。
14.根据权利要求12所述的用途，其中R为甲基。
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