[发明专利]雌激素受体调节剂及其用途

权利要求书

1.式(III)的化合物，或其药学上可接受的盐或N-氧化物：

其中，

环B为苯基、萘基、5元单环杂芳基、6元单环杂芳基或8元、9元或10元双环杂芳基；

环C为苯基、5元单环杂芳基或6元单环杂芳基；

R¹为-C(＝O)-Z或羧酸生物电子等排体；

Z为-OH、-OR⁹、-NR⁷R⁸、-NR⁷S(＝O)₂R⁹、-NHOH或–NR⁷OR⁹；

各个R^a独立地选自H、卤素、-NR⁷R⁸、-CN、-OH、-OR⁹、-SR⁸、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、取代或未取代的C₁-C₆氟烷基和取代或未取代的C₁-C₆杂烷基；

各个R^b独立地选自H、卤素、-NR⁷R⁸、-CN、-OH、-OR⁹、-SR⁸、-S(＝O)R⁹、-S(＝O)₂R⁹、-NHS(＝O)₂R⁹、-S(＝O)₂N(R⁸)₂、-C(＝O)R⁹、-OC(＝O)R⁹、-CO₂R⁸、-OCO₂R⁹、-C(＝O)N(R⁸)₂、-OC(＝O)N(R⁸)₂、-NR⁷C(＝O)N(R⁸)₂、-NR⁷C(＝O)R⁹、-NR⁷C(＝O)OR⁹、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₂-C₆烯基、取代或未取代的C₂-C₆炔基、取代或未取代的C₁-C₆氟烷基、取代或未取代的C₁-C₆杂烷基、取代或未取代的C₁-C₆氟烷氧基、取代或未取代的C₁-C₆烷氧基、取代或未取代的苯基和取代或未取代的单环杂芳基；

各个R^c独立地选自H、卤素、-CN、-OH、-OR⁹、C₁-C₆烷基或C₁-C₆氟烷基；

R⁴为H、卤素、-CN、-OH、-OR⁹、-SR⁸、-S(＝O)R⁹、-S(＝O)₂R⁹、-NHS(＝O)₂R⁹、-S(＝O)₂N(R⁸)₂、-C(＝O)R⁹、-OC(＝O)R⁹、-CO₂R⁸、-C(＝O)N(R⁸)₂、-OC(＝O)N(R⁸)₂、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆氟烷基或C₁-C₆杂烷基；

R⁵为H、C₁-C₄烷基或卤素；

R⁶为H、C₁-C₄烷基或卤素；

R⁷为H或C₁-C₆烷基；

各个R⁸独立地选自H、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₂-C₆烯基、取代或未取代的C₂-C₆炔基、取代或未取代的C₁-C₆氟烷基、取代或未取代的C₁-C₆杂烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基、取代或未取代的C₂-C₁₀杂环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的单环杂芳基或取代或未取代的苄基；

各个R⁹独立地选自取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₁-C₆杂烷基、取代或未取代的C₁-C₆氟烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基、取代或未取代的C₂-C₁₀杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的苄基；

m为0、1、2或3；

n为0、1、2或3；

p为0、1或2；且

r为1、2、3或4；

条件是该化合物不是

(E)-3-(4-((E)-2-环丁基-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基乙烯基)苯基)丙烯酸；

(E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-2-环丁基-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)乙烯基)苯基)丙烯酸；

(E)-3-(4-((E)-2-(3-氯吡啶-4-基)-2-环丁基-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)乙烯基)苯基)丙烯酸；

(E)-3-(4-((E)-2-环丁基-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-(4-甲基噻吩-3-基)乙烯基)苯基)丙烯酸；

(E)-3-(4-((E)-2-环丁基-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基乙烯基)苯基)-N-环丙基丙烯酰胺；

(E)-3-(4-((E)-2-环丁基-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基乙烯基)苯基)-N-(2-羟乙基)丙烯酰胺；

或

(E)-3-(4-((E)-2-环丁基-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基乙烯基)苯基)-N-(2,2,2-三氟乙基)丙烯酰胺。