[发明专利]支化聚合物在审

专利信息
申请号: 201380019014.1 申请日: 2013-02-01
公开(公告)号: CN104379637A 公开(公告)日: 2015-02-25
发明(设计)人: 帕蒂拉贾·阿拉奇拉格·古纳蒂拉克;特蕾西·米歇尔·欣顿;汤华燊;马克·莱斯利·蒂泽德 申请(专利权)人: 联邦科学和工业研究组织
主分类号: C08G83/00 分类号: C08G83/00;A61K48/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 余刚;张英
地址: 澳大利亚澳大*** 国省代码: 澳大利亚;AU
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摘要:
搜索关键词: 聚合物
【权利要求书】:

1.支化聚合物,包括支撑部分和共价连接至所述部分并且从所述部分扩展的至少三个嵌段共聚物链,其中:

(i)所述至少三个嵌段共聚物链的每一个包括(a)共价连接至亲水性聚合物嵌段的阳离子聚合物嵌段,或(b)共价连接至疏水性聚合物嵌段的阳离子聚合物嵌段,所述疏水性聚合物嵌段共价连接至亲水性聚合物嵌段;以及

(ii)与每一个所述嵌段共聚物链相关的所述共价连接中的至少一个是可生物降解的。

2.根据权利要求1所述的支化聚合物,其中,所述至少三个嵌段共聚物链中的每一个包括共价连接至亲水性聚合物嵌段的阳离子聚合物嵌段。

3.根据权利要求1所述的支化聚合物,其中,所述至少三个嵌段共聚物链中的每一个包括两个亲水性聚合物嵌段和一个阳离子聚合物嵌段,其中,所述阳离子聚合物嵌段(i)位于两个亲水性聚合物嵌段之间,并且(ii)共价连接至所述两个亲水性聚合物嵌段的每一个。

4.根据权利要求1所述的支化聚合物,其中,所述至少三个嵌段共聚物链中的每一个包括一个亲水性聚合物嵌段和两个阳离子聚合物嵌段,其中,所述亲水性聚合物嵌段(i)位于两个阳离子聚合物嵌段之间,并且(ii)共价连接至所述两个阳离子聚合物嵌段的每一个。

5.根据权利要求1所述的支化聚合物,其中,所述至少三个嵌段共聚物链中的每一个包括共价连接至疏水性聚合物嵌段的阳离子聚合物嵌段,所述疏水性聚合物嵌段本身共价连接至亲水性聚合物嵌段。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的支化聚合物,其中,所述至少三个嵌段共聚物链中的每一个通过可生物降解的共价连接而各自共价连接至所述支撑部分。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的支化聚合物,其中,(i)与可生物降解的所述嵌段共聚物链中的每一个相关的所述共价连接中的至少一个是包括选自以下的一种或多种官能团的生物可降解的连接部分:酯、酸酐、碳酸酯、过氧化物、过氧酯、磷酸酯、硫酯、脲、硫尿烷、醚、二硫化物、氨基甲酸酯(尿烷)和硼酸酯,并且(ii)所述一种或多种官能团的生物降解引起所述共价连接断裂。

8.根据权利要求1所述的支化聚合物,具有由式(A7)或(A8)表示的结构:

其中,SM代表所述支撑部分,LM代表连接部分,A代表亲水性聚合物嵌段,B代表阳离子聚合物嵌段,每个x独立地是0或1,并且v是大于或等于3的整数,使得(i)A、B,可选地与LM一起,代表所述支化聚合物的嵌段共聚物臂,并且(ii)在所述至少3个嵌段共聚物臂的每一个中,至少一个x=1,并且与x=1相关的所述LM是共价连接A与B的可生物降解的连接部分。

9.一种包括支化聚合物和核酸分子的复合物,所述支化聚合物包括支撑部分和共价连接至所述部分并且从所述部分扩展的至少三个嵌段共聚物链,其中:

(i)所述至少三个嵌段共聚物链中的每一个包括(a)共价连接至亲水性聚合物嵌段的阳离子聚合物嵌段,或(b)共价连接至疏水性聚合物嵌段的阳离子聚合物嵌段,所述疏水性聚合物嵌段共价连接至亲水性聚合物嵌段;并且

(ii)与每一个所述嵌段共聚物链相关的所述共价连接中的至少一个是可生物降解的。

10.根据权利要求9所述的复合物,其中,所述阳离子聚合物嵌段包括约5至约200个各自包括正电荷的单体残基单元。

11.根据权利要求9或10所述的复合物,其中,所述亲水性聚合物嵌段包括约5至约200个亲水单体残基单元。

12.根据权利要求9至11中任一项所述的复合物,具有范围从约10mV至约40mV的ζ电位。

13.根据权利要求9至12中任一项所述的复合物,其中,所述核酸分子选自gDNA、cDNA、双链或单链DNA寡核苷酸、正义RNA、反义RNA、mRNA、tRNA、rRNA、小/短干扰RNA(siRNA)、双链RNA(dsRNA)、短发夹RNA(shRNA)、piwi-相互作用RNA(PiRNA)、微RNA/小时序RNA(miRNA/stRNA)、小核仁RNA(SnoRNA)、小核(SnRNA)核酶、适体、DNA酶、核糖核酸酶类复合物、发夹双链RNA(发夹dsRNA)、介导空间发育的miRNA(sdRNA)、胁迫响应RNA(srRNA)、细胞周期RNA(ccRNA)和双链或单链RNA寡核苷酸。

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