[发明专利]新苯聚羧酸化合物

说明书

技术领域

本发明涉及新苯聚羧酸化合物，其是通过水解木质素的碱性氧化作用来制备。本发明还涉及新苯聚羧酸化合物作为复合物质的一部分的用途，其中所述复合物质是通过使新苯聚羧酸化合物与金属阳离子络合或用新苯聚羧酸化合物囊封金属阳离子来制备。本发明还涉及一种制备新苯聚羧酸化合物的方法和所述化合物在化妆、营养食品和医药组合物中的用途。

背景技术

针对癌症治疗最广泛研究的药物之一为铂药物顺铂(Cisplatin)。顺铂为具有多种活性的药物并且有效治疗肉瘤、癌瘤和淋巴瘤(仅举几例)。同时，多种显著缺陷与此药物相关。因此，由于快速代谢并伴随形成非活性蛋白结合的化合物，所述药物损害癌性细胞和正常细胞，由此展现高毒性，尤其为肾毒性。

为解决所述问题，已大量致力于借助研发基于低分子量有机配体的新金属有机络合物来研究降低顺铂毒性的方法(US 4,169,846；US 4,657,927)。就此而言，使用聚合化合物作为螯合剂或囊封剂自身呈现为此问题的可能有效解决方案。

US2010/0278925专利申请案描述一种新型有机铂化合物调配物，其包含至少一种有机铂化合物和至少一种缔合的水溶性聚合物，其中所述聚合物是通过(甲基)丙烯酸单体、氨基甲酸乙酯单体和半顺丁烯二酸酯单体与有机铂化合物的聚合作用而产生，所述有机铂化合物选自顺铂、卡铂(carboplatin)和奥沙利铂(oxaliplatin)的群组。特定而言，本发明使得可能获得呈糖浆或颗粒形式的药物口服调配物。

本发明通过使用苯聚羧酸的聚合物化合物作为水溶性聚合物来产生优选用于不经肠、肠内和局部应用的有机金属化合物而区别于上述发明。

另一专利BY6420描述一种顺-二氨二氯化铂(II)的聚合物-药物调配物，其展现抗肿瘤作用。本发明的目标在于将铂化合物固定(囊封)于6-羧基纤维素表面上。所得药物调配物用于神经外科中的脑移植以防止恶性赘瘤复发。所述顺铂的生物可降解聚合物-药物调配物展现适度的神经毒性和改良的细胞抑制作用。

本发明与BY6420中揭示的发明的区别在于苯聚羧酸的水溶性聚合物展现其自身生物学作用并且基于所述聚合物的聚合物-药物调配物可用于不经肠、肠内和局部应用。

在RU 2182482中揭示一种制备基于四氯铂酸钾的抗癌剂的方法。所述专利揭示一种方法，其中使四氯铂酸钾与腐植化合物反应。在此方法中，以四氯铂酸钾溶液处理腐植物质的水溶液。所述处理在以具有40W/cm²功率密度和22kHz频率的超声波照射下进行4至8分钟。本发明的产物通过选择铂(II)的平行四边形配位化合物作为铂剂而区别于RU 2182482中所述的产物。此外，本发明的产物是通过使用不同方法而产生，其中照射条件不同，并且根据照射产物的体积设定照射功率，并且进行照射直至未与聚合物反应的铂的量达到小于或等于初始量的25％，并且另外进行恒温化直至可水解铂的量达到小于或等于10％。由此获得不同产物。本发明所得络合物的特征在于键的高稳定性和实质上降低的毒性。

在EP1864673和RU2368379中描述另一抗癌剂，其还通过使铂(II)的配位化合物与腐植化合物反应而产生，所述腐植化合物最初经受通过暴露于具有0.5至5W/cm³功率密度和18至66kHz超声波频率的超声波而引起的声穴现象。由此获得的抗癌剂的特征在于高分子量部分腐植化合物的含量小于或等于5％。本发明产物与EP1864673和RU2368379中所述产物的区别在于进行照射直至未与聚合物反应的铂的量达到小于或等于初始量的25％并且另外进行恒温化直至可水解铂的量达到小于或等于10％。由此获得不同产物。本发明所得络合物的特征在于键的高稳定性和实质上降低的毒性。