[发明专利]用于治疗皮肤疾病、病症以及病状的肝X受体(LXR)调节剂有效
申请号: | 201380018482.7 | 申请日: | 2013-02-28 |
公开(公告)号: | CN104284893B | 公开(公告)日: | 2017-04-19 |
发明(设计)人: | 拉朱·莫汉 | 申请(专利权)人: | 瑞雷克萨治疗公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;C07D413/04;A61K31/4155;A61K31/433;A61K31/4245;A61P17/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人: | 王思琪,郑霞 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 皮肤 疾病 病症 以及 病状 受体 lxr 调节剂 | ||
1.一种具有式(V)结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
L1是键;
L2是C1-C6烷基;
R1是-CF3;
R2是-C(=O)OR9;
R3是氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤烷基;
R4是苯基,该苯基经至少一个R11取代;
各R9独立地是C1-C6烷基或C1-C6杂烷基;
各R10独立地是氢或C1-C6烷基;
R11独立地是卤素、硝基、-OR10、-N(R10)2、-CN、-C(=O)R10、-C(=O)OR10、-C(=O)N(R10)2、-NR10C(=O)R10、NR10SO2R10、-SOR10、-SO2R10、-SO2N(R10)2、-C(=O)OCH2SCH3、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基或C1-C6杂烷基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是-C(=O)OR9;并且R9是C1-C6烷基。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中L2是-CH2-。
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是苯基;其中苯基经一个R11取代。
5.如权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R11是-SO2R10并且R10是C1-C6烷基。
6.一种选自以下的化合物:
以及或其药学上可接受的盐。
7.一种化合物,其为
或其药学上可接受的盐。
8.一种药物组合物,其包含药学上可接受的稀释剂、赋形剂或粘合剂以及如权利要求1至7中任一项所述的化合物;或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗将受益于LXR调节的哺乳动物的疾病、病症或病状的药物中的用途。
10.如权利要求9所述的用途,其中哺乳动物的所述疾病、病症或病状是皮肤疾病、病症或病状,其选自皮肤老化、结疤、银屑病、皮炎、湿疹、荨麻疹、酒渣鼻、烧伤、痤疮、鱼鳞癣、白癫风、转移性黑素瘤和干燥病。
11.如权利要求10所述的用途,其中所述皮炎为特应性皮炎。
12.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐用于制备用于调节LXR的活性的药物中的用途。
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