[发明专利]稳定的水性抗体组合物

权利要求书

1.水溶液，其包含浓度为至少约10mg/mL的抗体蛋白质和乙烯亚胺寡聚物，其中寡聚物中乙烯亚胺重复单位的数目(n)在2-12范围内。

2.降低水溶液中的抗体蛋白质的聚集率的方法，其中抗体蛋白质浓度为至少约10mg/mL，其包括向所述溶液中加入乙烯亚胺寡聚物的步骤，其中寡聚物中乙烯亚胺重复单位的数目(n)在n＝2-12的范围内。

3.权利要求1的水溶液或权利要求2的方法，其中n＝3-11。

4.权利要求3的水溶液或方法，其中n＝6-8。

5.权利要求4的水溶液或方法，其中n＝2-6，例如3-5。

6.权利要求1至5中任一项的水溶液或方法，其中用选自聚乙二醇(例如PEG和mPEG)、聚丙二醇(PPG)和聚氨基酸的一种或多种聚合物衍生化所述乙烯亚胺寡聚物。

7.权利要求1至6中任一项的水溶液或方法，其中用一种或多种共聚物衍生化所述乙烯亚胺寡聚物，其中所述共聚物由选自聚乙二醇(例如PEG和mPEG)、聚丙二醇(PPG)和聚氨基酸的聚合物(及其相关单体)组成。

8.权利要求1至5中任一项的水溶液或方法，其中用一种或多种PEG或mPEG衍生化所述乙烯亚胺寡聚物。

9.权利要求6至8中任一项的水溶液或方法，其中经可选的桥连基衍生化所述乙烯亚胺寡聚物，其中桥连基选自羰基、酰胺、氨基甲酸酯、脲和亚烷基。

10.权利要求1的水溶液或权利要求2的方法，其中乙烯亚胺寡聚物选自二亚乙基三胺、三亚乙基四胺、四亚乙基五胺和五亚乙基六胺。

11.权利要求1至10中任一项的水溶液或方法，其中用选自-C₁-C₆烷基、-(C₂-C₆烷基)-OH和-(C₁-C₆烷基)-O-(C₂-C₆烷基)的惰性封端基团封端乙烯亚胺寡聚物。

12.权利要求1或权利要求2的水溶液或方法，其中乙烯亚胺寡聚物为式III：

X-Y₁-[CH₂CH₂NH]_n-R

式III

其中，n＝2-12；X选自聚乙二醇(例如PEG-O-和mPEG-O-)、聚丙二醇(PPG-O-)和聚氨基酸；Y₁是可选的，且选自–(C₀-C₆)烷基-C(O)-NH-、-(C₂-C₆)烷基-OC(O)-NH-、-(C₂-C₆)烷基-NHC(O)NH-和(CH₂)_mK，其中m＝3-10，且K代表O或NH；且R是H或选自-C₁-C₆烷基、-(C₂-C₆烷基)-OH和-(C₂-C₆烷基)-O-(C₁-C₆烷基)的惰性封端基团。

13.权利要求1至7或9至12中任一项的水溶液或方法，其中聚氨基酸选自聚甘氨酸、聚丙氨酸、聚缬氨酸、聚亮氨酸、聚异亮氨酸和聚苯丙氨酸。

14.权利要求12的水溶液或方法，其中n＝2-12，X是PEG-O-或mPEG-O-；Y₁缺乏，且R是-H或-CH₂CH₂OH。

15.权利要求12的水溶液或方法，其中n＝2-12；X是mPEG-O-；Y存在，且选自–(C₀-C₆)烷基-C(O)-NH-、-(C₂-C₆)烷基-OC(O)-NH-、-(C₂-C₆)烷基-NHC(O)NH-和(CH₂)_mK，其中m＝3-10，且K代表O或NH；R是H。