[发明专利]双环吡嗪酮衍生物有效
| 申请号： | 201380017205.4 | 申请日： | 2013-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN104169284B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | D.多施;H-P.布赫施塔勒;G.莫伊内特;A.韦格纳 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4985;A61P7/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 黄登高,庞立志 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 双环吡嗪酮 衍生物 | ||
1. 式I化合物及其药学上可接受的溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物，
其中
R1表示H、F、Cl、CN、CH3、CH2OH、CH2Cl、CH2Br、CF3、CHF2或CH2F，
R2表示H或A，
R3表示H、F、Cl、CH3、CF3或CHF2，
X表示CR3或N，
Y表示Ar1、Carb、Het1或Cyc，
Ar1表示苯基或萘基，其为未取代的或被以下基团单-、二-或三取代：Hal、A、[C(R2)2]pOR2、[C(R2)2]pN(R2)2、[C(R2)2]pHet2、NO2、CN、[C(R2)2]pCOOR2、[C(R2)2]pCON(R2)2、NR2COA、NR2SO2A、[C(R2)2]pSO2N(R2)2、S(O)nA、COHet3、O[C(R2)2]mN(R2)2、O[C(R2)2]pAr2、O[C(R2)2]pHet2、NHCOOA、NHCON(R2)2、Cyc、CHO和/或COA，
Ar2表示苯基，其为未取代的或被以下基团单-或二取代：Hal、A、[C(R2)2]pOR2、[C(R2)2]pN(R2)2、[C(R2)2]pHet3、NO2、CN、[C(R2)2]pCOOR、[C(R2)2]pN(R2)2、N(R2)2COA、NR2SO2A、[C(R2)2]pSO2N(R2)2、S(O)nA、COHet3、O[C(R2)2]mN(R2)2、O[C(R2)2]pHet3、NHCOOA、NHCON(R2)2、CHO和/或COA，
Het1表示吡咯烷基、氮杂环丁烷基、四氢咪唑基、四氢呋喃基、四氢吡唑基、四氢吡喃基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、[1,3]二氧戊环基、哌嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3-苯并间二氧杂环戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、咪唑并吡啶基或呋喃并[3,2-b]吡啶基，其中的每一个为未取代的或被以下基团单-或二取代：Hal、A、[C(R2)2]pOR2、[C(R2)2]pN(R2)2、[C(R2)2]pHet2、[C(R2)2]pAr2、NO2、CN、[C(R2)2]pCOOR2、[C(R2)2]pCON(R2)2、NR2COA、NR2SO2A、[C(R2)2]pSO2N(R2)2、S(O)nA、COHet3、O[C(R2)2]mN(R2)2、O[C(R2)2]pAr2、O[C(R2)2]pHet2、NHCOOA、NHCON(R2)2、CHO、COA、=S、=NR和/或=O，
Carb表示茚满基或四氢萘基，其中的每一个可以为未取代的或被A单-、二-、三-或四取代，
Cyc表示具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基，其可以为未取代的或被以下基团单取代：A、OH、Hal、CN或Ar2或Het2，
Het2表示吡咯烷基、氮杂环丁烷基、四氢咪唑基、四氢呋喃基、四氢吡唑基、四氢吡喃基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、[1,3]二氧戊环基、哌嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3-苯并间二氧杂环戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、咪唑并吡啶基或呋喃并[3,2-b]吡啶基，其中的每一个为未取代的或被以下基团单-或二取代：Hal、A、[C(R2)2]pOR2、[C(R2)2]pN(R2)2、[C(R2)2]pHet3、[C(R2)2]pOHet3、[C(R2)2]pAr2、NO2、CN、[C(R2)2]pCOOR2、[C(R2)2]pCON(R2)2、NR2COA、NR2SO2A、[C(R2)2]pSO2N(R2)2、S(O)nA、COHet3、O[C(R2)2]mN(R2)2、O[C(R2)2]pAr2、O[C(R2)2]pHet3、NHCOOA、NHCON(R2)2、CHO、COA、=S、=NR和/或=O，
Het3表示二氢吡咯基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、四氢咪唑基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、四氢呋喃基、二氢-吡啶基、四氢-吡啶基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、[1,3]二氧戊环基、四氢吡喃基或哌嗪基，其中的每一个为未取代的或被以下基团单-或二取代：Hal、CN、OR2、COOR2、CON(R2)2、S(O)nA、S(O)nAr、COA、A和/或=O，
A表示具有1-10个C原子的未分支或分支的烷基，其中两个相邻的CH-和/或CH2-基团可以形成双键和其中一个或两个非相邻的CH-和/或CH2-基团可以被N-、O-和/或S-原子置换和其中1-7个H-原子可以被F或Cl置换，
Hal表示F、Cl、Br或I，
n表示0、1或2，
m表示1、2或3，
p表示0、1、2、3或4，
前提是，如果R1是CH2OH，则Ar1不是2,4-二氯苯基。
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