[发明专利]脑癌的治疗

权利要求书

1.N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺在制备用于治疗由ErbB2过表达或扩增导致的局部或转移性脑癌的药物中的用途，其中在脑癌或乳腺癌的先前治疗后使用所述N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺；

其中所述药物包含N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺和分散聚合物的非晶形固态分散体，并且其中所述分散聚合物为乙烯基吡咯烷酮乙酸乙烯酯共聚物。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺为口服剂型。

3.根据权利要求2所述的用途，其中所述N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺为片剂。

4.根据权利要求1所述的用途，其中所述N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺与另一治疗剂联合。

5.根据权利要求4所述的用途，其中所述治疗剂选自曲妥珠单抗、卡培他滨、贝伐单抗、紫杉醇和多西他赛。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述脑癌的先前治疗选自外科手术、放射治疗和化学治疗或其混合。

7.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述脑癌的先前治疗选自外科手术、常规的外部放射治疗、三维适形放射治疗、强度调制放射治疗、立体定向放射外科手术、分次立体定向放射治疗、质子放射治疗、内部或植入放射治疗、替莫唑胺、贝伐单抗、卡莫司汀、洛莫司汀、丙卡巴肼、长春新碱、依维莫司、丙卡巴肼、洛莫司汀、顺铂、卡铂和氨甲蝶呤或其混合。

8.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述乳腺癌的先前治疗选自外科手术、前哨淋巴结活组织检查然后外科手术、放射治疗、化学治疗、激素治疗和靶向治疗。

9.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述乳腺癌的先前治疗选自乳房肿瘤切除术、部分乳房切除术、乳腺区段切除术、全乳房切除术、改良乳房根治切除术、外部放射、内部放射、氨甲蝶呤、紫杉醇白蛋白稳定化纳米颗粒制剂、腺苷-曲妥珠单抗emtansine、多柔比星、氟尿嘧啶、依维莫司、阿那曲唑、依西美坦、卡培他滨、环磷酰胺、多西他赛、表柔比星、依西美坦、托瑞米芬、氟维司群、来曲唑、吉西他滨、曲妥珠单抗、伊沙匹隆、拉帕替尼、他莫昔芬、帕妥珠单抗和托瑞米芬或其混合。

10.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺为至少80％非晶形的药物物质。

11.根据权利要求10所述的用途，其中所述N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺为至少90％非晶形的药物物质。