[发明专利]GLP‑1肽组合物及其制备

权利要求书

1.包含第一类型颗粒和第二类型颗粒的药物组合物，其中所述第一类型颗粒包含N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠且不含GLP-1肽，且其中所述第二类型颗粒包含GLP-1肽且不含N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠，所述N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠的释放与所述GLP-1肽的释放同时发生，或者所述N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠的释放比所述GLP-1肽的释放更快，所述释放是通过使用基于美国药典35的测定（I）的溶出度试验在30分钟内、pH值1-6.8的任一pH下进行确定的。

2.根据权利要求1的药物组合物，其中所述组合物是片剂形式，其中所述片剂的重量在150 mg至1000 mg的范围内。

3.根据权利要求1的药物组合物，其中所述组合物进一步包含一种或更多种药学上可接受的赋形剂。

4.根据权利要求1的药物组合物，其中所述第一类型颗粒还包含润滑剂。

5.根据权利要求4的药物组合物，其中所述润滑剂是硬脂酸镁。

6.根据权利要求1的药物组合物，其中所述第一类型颗粒还包含填充剂。

7.根据权利要求1的药物组合物，其中所述第二类型颗粒还包含填充剂。

8.根据权利要求6或7的药物组合物，其中所述填充剂是微晶纤维素。

9.根据权利要求1的药物组合物，其中所述第二类型颗粒还包含粘合剂。

10.根据权利要求9的药物组合物，其中所述粘合剂是聚维酮。

11.根据权利要求1的药物组合物，其中所述组合物包含至少60 % 重量百分比递送剂、少于10 % 重量百分比粘合剂、5-40 % 重量百分比填充剂、和少于10 % 重量百分比润滑剂。

12.根据权利要求1的药物组合物，其中N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠的溶出量在最初60分钟内达到峰值，其在pH 2.5通过使用基于美国药典35的测定（I）的溶出度试验确定。

13.根据权利要求1的药物组合物，其中N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠的溶出量在最初55分钟内达到峰值，其在pH 2.5通过使用基于美国药典35的测定（I）的溶出度试验确定。

14.根据权利要求1的药物组合物，其中N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠的溶出量在最初50分钟内达到峰值，其在pH 2.5通过使用基于美国药典35的测定（I）的溶出度试验确定。

15.根据权利要求1的药物组合物，其中N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠的溶出量在最初45分钟内达到峰值，其在pH 2.5通过使用基于美国药典35的测定（I）的溶出度试验确定。

16.根据权利要求1的药物组合物，其中N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠的溶出量在最初40分钟内达到峰值，其在pH 2.5通过使用基于美国药典35的测定（I）的溶出度试验确定。

17.根据权利要求1的药物组合物，其中N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠的溶出量在最初39分钟内达到峰值，其在pH 2.5通过使用基于美国药典35的测定（I）的溶出度试验确定。

18.根据权利要求1的药物组合物，其中N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠的溶出量在最初38分钟内达到峰值，其在pH 2.5通过使用基于美国药典35的测定（I）的溶出度试验确定。

19.根据权利要求1的药物组合物，其中N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠的溶出量在最初37分钟内达到峰值，其在pH 2.5通过使用基于美国药典35的测定（I）的溶出度试验确定。

20.根据权利要求1的药物组合物，其中N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠的溶出量在最初36分钟内达到峰值，其在pH 2.5通过使用基于美国药典35的测定（I）的溶出度试验确定。

21.根据权利要求1的药物组合物，其中N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠的溶出量在最初35分钟内达到峰值，其在pH 2.5通过使用基于美国药典35的测定（I）的溶出度试验确定。