[发明专利]基于吡唑并[1,5‑a]嘧啶的化合物、包含它们的组合物及其使用方法有效
| 申请号： | 201380012483.0 | 申请日： | 2013-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN104302649B | 公开（公告）日： | 2017-06-23 |
| 发明（设计）人： | 毕映枝;肯尼斯·戈登·卡森;吉奥范尼·钱凯塔;迈克尔·爱伦·格林;戈德温·库米;爱伦·梅恩;张玉莲;格伦·格雷戈里·齐普 | 申请（专利权）人： | 莱西肯医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/18 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司11219 | 代理人： | 刘慧,杨青 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 基于 吡唑 嘧啶 化合物 包含 它们 组合 及其 使用方法 | ||
1.一种下式的化合物或其可药用盐：
其中：
X是CH或N；
每个R1A独立地是-OR1C、–N(R1C)2、-C(O)OR1C、卤素或C1-12烷基或2-12元杂烷基，其中每个R1C独立地是氢或C1-12烷基或2-12元杂烷基；
每个R2C独立地是-C(O)R2D、-C(O)OR2D、-C(O)N(R2D)2、或任选被卤素取代的C1-12烷基或2-12元杂烷基，其中每个R2D独立地是氢或任选被卤素取代的C1-12烷基或2-12元杂烷基；并且
m是0-3。
2.权利要求1的化合物，其由下式表示：
3.权利要求2的化合物，其由下式表示：
4.权利要求2的化合物，其由下式表示：
5.权利要求1的化合物，其中至少一个R1A是卤素。
6.权利要求1的化合物，其中至少一个R1A是-OR1C。
7.权利要求6的化合物，其中R1C是C1-12烷基。
8.权利要求1的化合物，其中R2C是-C(O)OR2D或-C(O)N(R2D)2。
9.权利要求1的化合物，其中R2C是-C(O)R2D。
10.权利要求9的化合物，其中每个R2D独立地是氢或C1-12烷基。
11.权利要求9的化合物，其中至少一个R2D是任选被卤素取代的C1-12烷基。
12.权利要求9的化合物，其中R2D是包含至少一个氮原子的2-12元杂烷基。
13.化合物，其选自下表：
14.一种药物组合物，其包含权利要求1-13任一项的化合物和可药用赋形剂或稀释剂。
15.一种用于非诊断和治疗目的的体外抑制AAK1活性的方法，所述方法包括将AAK1与权利要求1-13任一项的化合物相接触。
16.权利要求1-13任一项的化合物在制备用于治疗或管理由AAK1活性介导的疾病或障碍的药物中的应用。
17.权利要求16的应用，其中所述疾病或障碍是阿兹海默病、双相型障碍、疼痛、帕金森病或精神分裂症。
18.权利要求17的应用，其中所述疼痛是神经病理性疼痛。
19.权利要求18的应用，其中所述神经病理性疼痛是纤维肌痛或外周神经病。
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