[发明专利]金属酶抑制剂化合物有效
| 申请号： | 201380010231.4 | 申请日： | 2013-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN104136427B | 公开（公告）日： | 2017-03-01 |
| 发明（设计）人： | W·J·胡克斯特拉;R·J·肖茨英格尔;S·W·拉弗蒂 | 申请（专利权）人： | 威尔金制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;A61K31/454;A61P35/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京尚诚知识产权代理有限公司11322 | 代理人： | 龙淳 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 金属 抑制剂 化合物 | ||
1.一种式I的化合物或其盐，其中：
MBG是任选取代的四唑基、任选取代的三唑基、或任选取代的吡唑基；
R1是H、卤素、烷基或卤代烷基；
R2是H、卤素、烷基或卤代烷基；
R3独立地是环烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、芳氧基烷基、硫代烷基、羟基、卤代硫代烷基、硫氰酸根、S(O)2R7、硝基、C(＝O)CF3、C(＝O)OR7、C(＝O)NR7R8、氨基、环氨基；
R4是芳基、杂芳基或环烷基，任选地被0、1、2或3个独立的R3取代；
R5是H、-P(O)(OH)2、-CH2-O-P(O)(OH)2、或任选地被氨基取代的-C(O)烷基；
R6是卤素、烷基、卤代烷基或卤代烷氧基；
R7是烷基或环烷基；
R8是烷基或卤代烷基；且
n是0、1、2或3。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是氟。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R2是氟。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中R1和R2是氟。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是烷基。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是甲基。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中R3独立地是环烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、芳氧基烷基、硫代烷基、硫氰酸根、S(O)2R7、硝基、C(＝O)CF3、C(＝O)OR7、C(＝O)NR7R8、氨基、环氨基。
8.根据权利要求1所述的化合物，其中n是1、2或3。
9.根据权利要求1所述的化合物，其中R5是H。
10.根据权利要求1所述的化合物，其中R5是-P(O)(OH)2、-CH2-O-P(O)(OH)2、或任选地被氨基取代的-C(O)烷基。
11.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是甲基且R2是氟。
12.根据权利要求1所述的化合物，其中R3独立地是环烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、芳氧基烷基、硫代烷基、硫氰酸根、S(O)2R7、硝基、C(＝O)CF3、C(＝O)OR7、C(＝O)NR7R8、氨基、环氨基。
13.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是甲基，R2是氟，且R3独立地是H、烷基、氰基、卤代烷基、烷氧基、卤素、卤代烷氧基。
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