[发明专利]治疗活性化合物及其使用方法有效
| 申请号： | 201380009314.1 | 申请日： | 2013-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN104114543B | 公开（公告）日： | 2019-03-15 |
| 发明（设计）人： | G·柴彻塔;B·德拉巴雷;J·泊泊威次-马勒;F·G·萨利图如;J·O·撒德斯;J·特维斯;颜顺启;郭涛;张丽 | 申请（专利权）人： | 安吉奥斯医药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D251/18 | 分类号： | C07D251/18;C07D251/26;A61K31/53;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 郑霞 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 活性 化合物 及其 使用方法 | ||
1.具有下式的化合物
或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物，其中该化合物是
3.一种药物组合物，其包含如权利要求1或2所述的化合物和药学上可接受的载体。
4.如权利要求3所述的组合物，其进一步包含适用于治疗癌症的第二治疗剂，所述癌症以异柠檬酸脱氢酶2突变的存在为特征。
5.权利要求3所述的组合物在制备用于治疗癌症的药物中的应用，所述癌症以IDH2突变的存在为特征，其中所述IDH2突变导致所述酶在患者中催化α-酮戊二酸NADPH-依赖性还原为R(-)-2-羟基戊二酸的新的能力。
6.如权利要求5所述的应用，其中所述IDH2突变为IDH2R50Q或R172K突变。
7.如权利要求6所述的应用，其中所述IDH2突变为IDH2R50Q突变。
8.如权利要求5所述的应用，其中所述癌症选自成胶质细胞瘤(或神经胶质瘤)、骨髓增生异常综合征(MDS)、骨髓组织增殖性赘生物(MPN)、急性骨髓性白血病(AML)、肉瘤、黑色素瘤、非小细胞肺癌、软骨肉瘤、胆管癌或血管免疫母细胞性非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)，所述癌症分别以异柠檬酸脱氢酶2突变的存在为特征。
9.如权利要求5所述的应用，其进一步包括向所述有需要的患者施用适用于治疗癌症的第二治疗剂，所述癌症以异柠檬酸脱氢酶2突变的存在为特征。
10.如权利要求8所述的应用，其中所述癌症是急性骨髓性白血病，所述癌症以异柠檬酸脱氢酶2突变的存在为特征。
11.如权利要求8所述的应用，其中所述癌症是急性骨髓性白血病，所述癌症以异柠檬酸脱氢酶2突变的存在为特征，且其中所述IDH2突变导致所述酶催化α-酮戊二酸还原为R(-)-2-羟基戊二酸的新的能力。
12.如权利要求8所述的应用，其中所述癌症是急性骨髓性白血病，所述癌症以IDH2突变的存在为特征，且其中所述IDH2突变导致所述酶在患者中催化α-酮戊二酸NADPH-依赖性还原为R(-)-2-羟基戊二酸的新的能力。
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