[发明专利]具有咪唑并三嗪酮骨架的PDE9抑制剂

权利要求书

1.一种具有结构(I)的化合物

其中R2与R1或R3环化，

其中R1、R2和R3是：

当与R2环化时，R1是

其中R6选自下组，该组由以下各项组成：H、-CH₃、-C₂H₅以及-C₃H₇，

其中*表示环化点，并且

当不被环化时，R1选自下组，该组由以下各项组成：

H和

其中R6选自下组，该组由以下各项组成：H、-CH₃、-C₂H₅以及-C₃H₇

R2是一种选自下组的化合物，该组由以下各项组成：

其中R7和R11独立地选自下组，该组由以下各项组成：H、-CH₃、-C₂H₅以及-C₃H₇

其中*表示环化点，并且

当与R2环化时，R3是

其中*表示环化点，并且

其中R8选自下组，该组由以下各项组成：H、C₁-C₆烷基、支链C₃-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₆-C₁₀芳基、取代的C₆-C₁₀芳基、C₃-C₉杂芳基、取代的C₃-C₉杂芳基、C₁-C₆烷氧基、支链C₃-C₆烷氧基、C₃-C₆环烷氧基、C₆-C₁₀芳氧基、取代的C₆-C₁₀芳氧基、C₃-C₉杂芳氧基、取代的C₃-C₉杂芳氧基；并且

当不被环化时，R3是

其中

R9选自下组，该组由以下各项组成：H、-CH₃以及-C₂H₅；并且

R10选自下组，该组由以下各项组成：C₆-C₁₀芳基、取代的C₆-C₁₀芳基、C₃-C₉杂芳基、取代的C₃-C₉杂芳基

R4选自下组，该组由以下各项组成：C₆-C₁₀芳基、取代的C₆-C₁₀芳基、C₃-C₉杂芳基、取代的C₃-C₉杂芳基、C₃-C₆杂环基、取代的C₃-C₆杂环基、C₃-C₆环烷基以及取代的C₃-C₆环烷基；

R5选自下组，该组由以下各项组成：氢、F、Cl、CN、-CH₃、-C₂H₅、-C₃H₇以及-CF₃；

A不存在或是-CH₂-

及其互变异构体和药学上可接受的酸加成盐，及其多晶型形式，其条件是该化合物不是2-[1-[(4-氟苯基)甲基]-4-甲基-吡咯烷-3-基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮；2-(1-苄基-4-甲基-吡咯烷-3-基)-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮；2-[4-甲基-1-(嘧啶-2-基甲基)吡咯烷-3-基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮；2-(4-甲基吡咯烷-3-基)-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮；2-[1-[(6-甲氧基-2-吡啶基)甲基]-4-甲基-吡咯烷-3-基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮；2-[(3S，4S)-1-苄基-4-甲基-吡咯烷-3-基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮；2-[(3R，4R)-1-苄基-4-甲基-吡咯烷-3-基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮；2-[(3S，4S)-4-甲基吡咯烷-3-基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮

2-[(3R，4R)-4-甲基吡咯烷-3-基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮；2-[(3S，4S)-4-甲基-1-(嘧啶-2-基甲基)吡咯烷-3-基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮；2-[(3R，4R)-4-甲基-1-(嘧啶-2-基甲基)吡咯烷-3-基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮；4-[3-甲基-4-(4-氧代-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-2-基)吡咯烷-1-基]苄腈；2-[(3S，4S)-1-[(4-氟苯基)甲基]-4-甲基-吡咯烷-3-基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮；2-[(3R，4R)-1-[(4-氟苯基)甲基]-4-甲基-吡咯烷-3-基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮或2-[4-甲基-1-(吡嗪-2-基甲基)吡咯烷-3-基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮。