[发明专利]用于治疗妇女更年期阴道出血的药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗妇女更年期的阴道出血的药物组合物,更具体的，本发明还涉及该组合物的制备方法和以及通过该制备方法所制备药物在治疗妇女更年期阴道出血的药物中的应用。

背景技术

更年期会出现阴道出血，不同的个体常会出现头晕、肢体麻木、手颤、记忆力减退、困倦、易怒、激动以及适应能力降低和敏感性增高等并发症状。严重时候，会导致生命危险。

坤泰胶囊由熟地黄、黄连、白芍、黄芩、阿胶、茯苓成分制成，其具有滋阴清热，安神除烦。阴虚火旺者，症见潮热面红、自汗盗汗、心烦不宁、失眠多梦、头晕耳鸣、腰膝酸软、手足心热；妇女卵巢功能衰退更年期综合征见上述表现者的疗效。但是临床上还不能形成有效地控制阴道出血。

米非司酮为受体水平抗孕激素药，具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用，与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用，与糖皮质激素受体亦有一定结合力。米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。小剂量米非司酮序贯合并前列腺素类药物，可得到满意的终止早孕效果。

目前在世界上还没有一种特效药物去有效预防、减轻和/或治疗更年期会出现阴道出血

基于发明者的知识，目前没有报道坤泰胶囊和米非司酮联合应用于去更加有效地预防、减轻和/或治疗治疗妇女更年期的阴道出血。

发明内容

本发明目的在于提供了一种用于治疗妇女更年期的阴道出血的药物组合物，该药物组合物含有第一活性成分为坤泰胶囊和第二活性成分米非司酮。由于两药作用机制并且两药合用有协同作用，其作用明显优于相同剂量的单方。此外，通过合理选择组合物中的米非司酮的用量，使组合物在有效降低妇女更 年期的阴道出血的同时又无明显的毒副作用，同时本组合物一日只需用药一次，用药方便，这将大大提高患者的用药依从性。

基于上述技术问题，本发明是通过如下方案来解决的：本发明提供了一种治疗高血脂症的组合物，该组合物包括两种活性成分，第一个活性成分为坤泰胶囊，第二个活性成分为米非司酮。

在本发明的一个方面，第一活性成分坤泰胶囊中各组份占总充填物的重量百分比为：

将所述各组分称取，粉碎成细粉，加入上述表中量的淀粉和硬脂酸镁进行混合，然后倒入下料斗中,开造粒包衣机，倒入空白丸芯，造粒，造粒速度1-10rpm，转盘转速100-500rpm，喷7%PVP溶液后，烘干出料成所述坤泰胶囊。

本发明的一方面，本发明以米非司酮为例对两种活性成分的重量比进行筛选，通过实验得出坤泰胶囊和米非司酮的重量比为10～1000:1，优选的比例是20～500:1，进一步优选的比例是250:1。

本发明的另一方面，所述复方制剂可以为口服制剂、外用制剂、吸入制剂、经鼻制剂、经直肠制剂、经皮制剂或注射制剂。优选为口服制剂。

本发明组合物的药物制剂的口服制剂剂型，包括片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂、滴丸等固体制剂，可以按照本领域公知的一般制剂方法制备，坤泰胶囊含量相当于在将组合物给药时约200～750mg的日剂量，米非司酮含量相当于0.25～2mg的日剂量。

本发明的另一方面，所述用途还包括对受试者施用预防和/或治疗有效量的本发明的组合物。优选地所述受试者为人。

本发明的另一方面，所述有效量包括对人每天施用约0.1mg/kg至约10000mg/kg体重的药物。

本发明的另一方面，所述药物还包括含有与药学上所接受的稀释剂或载体混合的坤泰胶囊和米非司酮的药物组合物，在所述的药物组合物中，坤泰胶囊和米非司酮所占比例，以重量计，占整个制剂的总重量为10%～80%。

在国际上，发明人使用从筛选坤泰胶囊和米非司酮获得了一个无任何毒副作用的本发明组合物，首次有效地做到科学用药，有的放矢。也是首次发现了坤泰胶囊和米非司酮的组合物的这种功能，填补了中草药现代化的国内、国际空白，利于患者康复。

具体实施方式

为了提供对本发明的实质性理解，在下文中以不同的详细程度描述了本发明的某些方面、模式、实施方式、变型和特征。

在实施本发明的过程中，使用了医学、临床医学、蛋白质生物化学、细胞生物学、免疫学、微生物学、药理学，毒理学、制药学和制药工艺学方面的很多传统技术。这些技术是熟知的，并且分别相关文献中进行了说明。本说明书中使用的一些术语的定义，除非另有说明，本文中使用的所有技术和科学用语通常具有和本发明所属领域的普通技术人员通常理解的意思相同的意思。