[发明专利]一种新的盐酸莫西沙星化合物有效
| 申请号： | 201310745053.1 | 申请日： | 2013-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN103965189A | 公开（公告）日： | 2014-08-06 |
| 发明（设计）人： | 王震;杨朝福;於长权 | 申请（专利权）人： | 西安万隆制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4709;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人： | 曹津燕;王凤华 |
| 地址： | 710119 陕西省*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 西沙 化合物 | ||
1.盐酸莫西沙星的IV型结晶化合物(其分子式为C21H24FN3O4·HCl)。
2.权利要求1的化合物，由Cu Kα1X-射线(波长＝1.5406埃)获得的它的粉末X-射线衍射图，具有以5.927°、8.622°、10.220°、11.727°、15.710°、17.108°、17.551°、18.697°、19.226°、20.550°、23.732°、24.190°、24.641°、26.614°、27.598°、29.330°、36.827°、38.791°、39.432°的2θ角度数(±0.1度)表示的峰。
3.权利要求1和2的化合物，其具有如图1所示的粉末X-射线衍射图。
4.制备权利要求1-3的IV型盐酸莫西沙星结晶的方法，包括：
I)将盐酸莫西沙星加入1～10倍(Kg/L)的溶剂中；
II)在约50℃～80℃的温度下搅拌溶清，保温0.5～2小时；
III)缓慢降温至0～20℃，析晶、过滤、真空干燥2～6小时，即得。
5.权利要求4的方法，其中所述溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺-丁酮体系或二甲亚砜-丁酮体系。
6.权利要求5的方法，其中N,N-二甲基甲酰胺与丁酮或者二甲亚砜与丁酮的体积比为1∶5～1∶20。
7.一种药物组合物，包含权利要求1-3的IV型盐酸莫西沙星结晶化合物。
8.权利要求7的药物组合物，进一步包含药学可接受的载体或赋形剂。
9.权利要求7-8的药物组合物，包含上述IV型盐酸莫西沙星的片剂、注射剂等制剂。
10.权利要求9的药物组合物，其中注射剂的处方如下：
11.权利要求9的药物组合物，其中片剂的处方如下：
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