[发明专利]一种新的23,29-降齐墩果烷酸化合物及其制备方法和在制备糖苷酶抑制剂药物中的用途有效
申请号: | 201310737166.7 | 申请日: | 2013-12-26 |
公开(公告)号: | CN103739652A | 公开(公告)日: | 2014-04-23 |
发明(设计)人: | 谭建文;王晶;徐巧林;周忠玉;任慧 | 申请(专利权)人: | 中国科学院华南植物园 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/56;A61P3/10 |
代理公司: | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人: | 刘明星 |
地址: | 510650 *** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 23 29 降齐墩果烷 酸化 及其 制备 方法 糖苷酶 抑制剂 药物 中的 用途 | ||
1.下述式(Ⅰ)所示的化合物2-羟基-3-羰基-23,29-降齐墩果-1,4,12,20(30)-四烯-28-酸或其可药用的盐或其酯化衍生物:
2.一种权利要求1所述的化合物2-羟基-3-羰基-23,29-降齐墩果-1,4,12,20(30)-四烯-28-酸的制备方法,其特征在于,化合物2-羟基-3-羰基-23,29-降齐墩果-1,4,12,20(30)-四烯-28-酸是从木通(Akebia quinata(Thumb.)Decne.)、三叶木通(Akebia trifolia(Thumb.)Koidz)、长序木通(Akebia longeracemosa Matsumura)、白木通(Akebia trifolia(Thumb.)Koidz.Var.australis(Diels)Rehd)或长萼三叶木通(Akebia trifolia(Thumb.)Koidz..subsp.Longisepala H.N.Qin)的茎、叶或果实中制备分离得到的。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,具体步骤为:
a、制备总浸膏:将采集的木通、三叶木通、长序木通、白木通或长萼三叶木通的茎、叶或果实材料粉碎,然后用乙醇水溶液或丙酮水溶液浸提,提取液浓缩去除有机溶剂后得到总浸膏粗提物,将总浸膏粗提物悬浮于水中,用石油醚或乙酸乙酯萃取,萃取物浓缩后得到总浸膏;
b、分离纯化:总浸膏经正相硅胶柱层析,以石油醚/丙酮为洗脱剂,依次从体积比100:0,20:1,10:1,8:1,5:1,3:1,2:1,1:1,0:100梯度洗脱,收集石油醚/丙酮5:1洗脱下来的馏分,再经正相硅胶柱层析,以石油醚/丙酮依次从体积比100:0,10:1,8:1,6:1,4:1,2:1,0:100为流动相梯度洗脱,收集石油醚/丙酮4:1洗脱的馏分,再经Sephadex LH-20凝胶柱分离纯化,用丙酮洗脱,洗脱馏分再进行重结晶,得到2-羟基-3-羰基-23,29-降齐墩果-1,4,12,20(30)-四烯-28-酸。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的乙醇水溶液或者丙酮水溶液为体积分数大于等于70%的乙醇水溶液或者丙酮水溶液。
5.权利要求1所述的2-羟基-3-羰基-23,29-降齐墩果-1,4,12,20(30)-四烯-28-酸、其可药用的盐或其酯化衍生物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用。
6.一种α-葡萄糖苷酶抑制剂药物,其特征在于,含有有效量的权利要求1所述的化合物2-羟基-3-羰基-23,29-降齐墩果-1,4,12,20(30)-四烯-28-酸或其可药用盐或其酯化衍生物,和药学上常用辅料或载体。
7.木通、三叶木通、长序木通、白木通或长萼三叶木通的茎、叶或果实在制备权利要求1所述的化合物2-羟基-3-羰基-23,29-降齐墩果-1,4,12,20(30)-四烯-28-酸中的应用。
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