[发明专利]一种治疗乙肝的组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于治疗乙肝的药物领域，特别涉及一种治疗乙肝的组合物及其制备方法。

技术背景

乙肝，又称乙型病毒性肝炎，是由乙肝病毒（HBV）引起的、以肝脏炎性病变为主，并可引起多器官损害的一种疾病。由于人体代谢过程中必不可少的“催化剂”-转氨酶，主要存在于肝细胞内，当肝细胞发生炎症、坏死或乙肝病毒爆发时，都会造成肝细胞受损，转氨酶便会释放到血液里，使转氨酶升高。目前治疗乙肝并有效降低转氨酶主要是口服西药拉米夫定、恩替卡韦和阿德福韦。口服西药的最大缺陷是：血药浓度在24小时内由高变低，起伏很大，吸收快，排泄也快，转氨酶也跟着忽高忽低；另外，西药的长期服用，不仅会产生毒副作用，也会产生耐药性。这都不利于乙肝患者的治疗。而纯中药治疗乙肝对抗病毒的作用不明显，药效慢，患者依从性差。而中国专利CN 101224209A公开了一种中西药结合抗乙肝病毒的药物组合，是将拉米夫定与原儿茶酸以一定比例混合制得，该药物组合虽然能降低拉米夫定单一用药时的毒副作用，但是并不能解决乙肝患者最大的担忧：乙肝后期的肝脏纤维化或硬化。

发明内容

本发明的目的是提供一种抗乙肝病毒效果好、不会产生耐药性、保护肝脏不受损伤、防止肝脏纤维化或硬化的治疗乙肝的组合物。

本发明的另一个目的是提供这种治疗乙肝的组合物的制备方法。

本发明的治疗乙肝的组合物，制备所述组合物的主要原料重量份组成为：拉米夫定1-15、沙棘精油15-50。

沙棘精油滋养心脑血管、为肝细胞提供营养和保护，有效防止肝硬化和纤维化；它对滋补肝肾、养肝护肝有着不同寻常的功效作用；同时沙棘精油又是体外药物的促透剂。拉米夫定与沙棘精油的结合，实现了中医药结合的同时，也有效防止了肝脏纤维化或硬化，且对乙肝的治疗效果比仅用拉米夫定时有显著提高。

进一步，制备所述治疗乙肝的组合物还包括重量份组成为2-20的氧化苦参碱。

氧化苦参碱（也称苦参素）对乙肝的治疗效果明确，兼有抗肝纤维化的作用。是《乙肝防治指南》推荐的唯一抗病毒中药；不仅抗乙肝病毒，还能改善免疫功能。尤其与拉米夫定组合使用，增效明显，其效果优于各自单独使用。

本发明的治疗乙肝的组合物，所述拉米夫定用德福韦脂替换。

所述拉米夫定可以用德福韦脂替换，制得的组合物药效与用拉米夫定相同，且两种组合物在使用中交替使用，可以避免人体对拉米夫定的耐药性。

优选地，本发明的治疗乙肝的组合物，制备所述组合物的主要原料重量份组成为：拉米夫定2-10、沙棘精油25-40、氧化苦参碱5-10。

进一步优选，本发明的治疗乙肝的组合物，制备所述组合物的主要原料重量份组成为：拉米夫定4、沙棘精油33、氧化苦参碱7。

进一步，本发明的治疗乙肝的组合物，将所述组合物制成霜剂，所述霜剂包括下列重量份组成的组合物与辅料：

或，将所述组合物制成乳剂，所述乳剂包括下列重量份组成的组合物与辅料：

或，将所述组合物制成膏药剂，所述膏药剂包括下列重量份组成的组合物与辅料：

将本发明的治疗乙肝的组合物，制成外用药，药物经皮透吸收，具有避免首过效应及胃酸降解、可恒速释药和降低药物不良反应等独特优点。

本发明的治疗乙肝的组合物的制备方法，包括如下步骤：

a)分别取所述重量份的拉米夫定和氧化苦参碱，研磨成粉末，备用；

b)向所述重量份的沙棘精油中加入0.1-2重量份的乳化剂，搅拌均匀，加热至70-90℃，得乳状液；

c)在搅拌下向步骤b)得到的乳状液中加入步骤a）得到的拉米夫定粉末，搅拌均匀，得混合物；

d)在搅拌下向步骤c)得到的混合物中加入步骤a)得到的氧化苦参碱粉末，搅拌均匀，并于40-60℃恒温干燥后，研磨成细粉，即得治疗乙肝的组合物。

所述乳化剂包括阿拉伯胶、烷基苯磺酸钠、吐温-80、吐温-60、吐温-65、乙酰化单甘油酯、甲壳糖、果胶中的一种或多种。

该制备方法简单易操作。制得的组合物对乙肝的治疗效果显著。

进一步，所述乳化剂为重量份为1的吐温-80；所述步骤b)中的加热温度为80℃；所述步骤d)的干燥温度为50℃。

在此条件下制得的组合物，对乙肝的治疗效果更好。

本发明的有益效果为：