[发明专利]一种头孢地尼胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药用胶囊及其制备方法，尤其涉及一种头孢地尼胶囊及其制备方法，属药物制剂技术领域。

背景技术

自70年代头孢菌素进入中国市场以来，以抗菌作用强、临床疗效高、毒性低、过敏反应少等优点在临床得到广泛使用。但经过多年的临床使用，细菌对第一代头孢菌素已产生普遍的耐药性，对第二代头孢菌素的耐药性也在不断的上升。临床上迫切的需要新一代的头孢菌素来代替现有的品种。于是近几年对头孢类药物研究的焦点便集中在第三、四代口服剂型头孢菌素上。并且近年来诸如扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、肺炎、腹腔、泌尿生殖道感染等疾病在全球普遍的存在，虽然已经有多种头孢类药物应用于临床，但对治疗药物的需求仍在急剧增加，使得其临床用量难以满足需要。因此，开发新型的抗生素类药物和制剂具有十分重要的意义。

第三代头孢菌素类药物头孢地尼，是在头孢克肟的基础上进行结构改造得到的。弥补了原有第三代头孢菌素对革兰阳性菌作用弱的缺点，使其成为一个真正意义上的广谱抗生素。其特点是能在治疗的第一阶段具有足够抗菌能力而避免耐药性的产生。经过多年的严格验证美国FDA公布头孢地尼能够安全有效的作用于由金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、酿脓链球菌、流感嗜血杆菌和卡他摩拉氏菌导致的社区获得性肺炎、慢性支气管炎、急性上颌鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎和一些非复杂性的皮肤组织感染。

头孢地尼对β-内酰胺酶具有很高的稳定性，从相对降解率数值上来看，低于第一、二代头孢代表品种——头孢氨苄和头孢克罗1～2个数量级。这在临床致病菌耐药性日趋严重的今天更具有现实意义。总之这一优点与头孢地尼和细菌细胞壁上青毒素结合蛋白结合率高有关，意味着头孢地尼比以往头孢菌素品种与致病菌结合起效的比例更高。头孢地尼作为目前服用剂量最小的抗生素，与高出它几倍剂量的老品种作用相同，甚至具有更高的治愈率。

作为一种新一代的抗菌药物，头孢地尼具有服用剂量小、抗菌谱广、抗菌活性强、耐药性低、安全性高、作用效果快、治愈率高等优点，因此对于患有某些炎症的疾病患者来说，头孢地尼是一个非常有希望的药物。头孢地尼生产附加值高，也将给药品生产厂家带来可观的经济效益。

近年来的研究表明，对多种抗生素耐药的细菌菌株迅速增加,人类必须加速研制新的抗生素以战胜感染性疾病。头孢地尼的上市，为临床医师增加一种治疗多种感染的新药品。为了适应临床的需要，减轻患者的用药负担，改善患者的健康状况和生活质量，因此，从安全、有效、经济和市场急需的角度说，开发第三代头孢菌素类药物头孢地尼及制剂具有十分重要的意义。目前，市场上使用的头孢地尼胶囊品种较多，不同厂家的药品质量存在一定差异，给临床选择带来一定难度。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术之缺陷提供一种头孢地尼胶囊，该胶囊具有稳定性强、溶出度高等特点，为医院药品择优以及临床用药提供了好的产品。此外，本发明进一步提供该胶囊的制备方法。

本发明所述技术问题是由以下技术方案实现的。

一种头孢地尼胶囊，该胶囊中含有80～120重量份的头孢地尼晶型、6～10重量份的微粉硅胶、2～6重量份的羧甲基淀粉钠，其中，所述头孢地尼晶型其X-射线粉末衍射图在反射角2θ为12.1±0.2°，17.5±0.2°，19.6±0.2°，21.4±0.2°，24.7±0.2°，29.5±0.2°，31.8±0.2°处有特征吸收峰。

上述头孢地尼胶囊，所述头孢地尼晶型的差示扫描量热吸热峰分别在91.78℃±3℃、142.21℃±3℃、237.24℃±3℃。

上述头孢地尼胶囊，所述头孢地尼晶型的红外吸收光谱在3413cm^-1、2991cm^-1、2936cm^-1、2367cm^-1、1573cm^-1、1445cm^-1、1023cm^-1、645cm^-1处具有特征吸收峰。

一种制备上述头孢地尼胶囊的方法，包括如下步骤：

a．制备头孢地尼晶型：将头孢地尼溶解于甲基异丁基酮并温热至55～60℃，用30%的盐酸溶液调pH值至3.0～5.0后，在5分钟内加入正辛烷，将溶液在55～60℃保持20分钟，加入甲基叔丁基醚冷却析晶，过滤，55～60℃干燥，即得头孢地尼晶型；

b．备料：按处方量称取各原辅料，其中头孢地尼晶型原料和羧甲基淀粉钠分别过60目筛；