[发明专利]1-(1-芳砜基)苄基愈创兰烃薁类化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及芳基砜类化合物，更具体的说是一种含薁类结构的1-(1-芳砜基)苄基愈创兰烃薁类化合物及其制备方法。 

背景技术

芳基砜类化合物是功能性化合物的重要结构骨架。芳基砜类化合物作为有机合成的重要中间体（如：(a)Patai,S.,Rappoport,Z.,Stirling,C.J.M.,Eds.The Chemistry of Sulfones and Sulfoxides;Wiley:New York,1988;(b)Simpkins,N.S.Sulfones in Organic Synthesis;Pergamon Press:Oxford,1993;(c)Petrini,M.;Shaikh,R.R.Tetrahedron Lett.,2008,49,5645-5648;(d)Palmieri,A.;Petrini,M.J.Org.Chem.2007,72,1863-1866）得到广泛应用。 

芳基砜类化合物具有很好的药物动态和动力学性质，含有多种新颖结构类型的该类化合物被合成并应用于药理活性研究，作为生物活性化合物及其在药物研发方面表现出良好活性，如：抗炎、镇痛（Sanfrutos,J.M.;Jaramillo,F.J.L.;Mateo,F.H.;Gonzalez,F.S.J.Org.Chem.,2010,75,4039-4047），抗HIV-1(McMohan,J.B.;Gulakowsky,R.J.;Weislow,O.S.;Schoktz,R.J.;Narayanan,V.L.;Clanton,D.J.;Pedemonte,R.;Wassmundt,F.W.;Buckheit,R.W.,Jr.;Decker,W.D.;White,E.L.;Bader,J.P.;Boyd,M.R.Antimicrob.Agents.Chemother.1993,37,754-760)，非核苷逆转录酶抑制剂(Artico,M.;Silvestri,R.;Pagnozzi,E.;Bruno,B.;Novellino,E.;Greco,G.;Massa,S.;Ettorre,A.;Loi,G.;Scintu,F.;La Colla,P.J.Med.Chem.2000,43,1886-1891)，抗肿瘤（Artico,M.;Silvestri,R.;Massa,S.;Loi,A.G.;Corrias,S.;Piras,G.;La Colla,P.J.Med.Chem.1996,39,522-530)等作用。 

自1863年薁类化合物被发现后便受到广泛关注，因其独特的化学结构以及表现出的特有的物理、化学和生物活性，在多个领域中都发挥着重要的作用。 

在医药领域，薁类化合物表现出的抗炎（JP:55-129241）、抗癌（JP:61-161290）和抗溃疡（JP:61-180761）等作用；可用于治疗临床中出现的眼睛和牙周膜炎（JP:10-182546）及心血管疾病（JP:10-182546），还可用其医治神经衰退（US:5843999）和神经紊乱等病症。在化工领域，可用于激光打印和静电复印（US:20030129516），还可用作染料、液晶显示器（JP:2069437）、光感受器（US:4990649）等。在化妆品领域，薁类化合物也表现出良好的润肤、保湿和抗皱（JP:5178716）等功效。 

愈创兰烃薁是洋菊花的有效成分，具有很强的抗胃蛋白酶、抗炎、抗过敏、促进黏膜新陈代谢的作用（(a)Jung,F.Pharmazie1951,6,192;(b)Kouichi,N.;Tomio,N.;Hiroyuk i,Y.;Shogo,I.;Yoshiaki,K.Eur.J.Pharm.Biopharm.2003,56,347），它的许多衍生物都表现出良好的生物活性（(a)Kurokawa,S.Chem.Lett.1981,1569.(b)Kurokawa,S.Bull.Chem.Soc.Jpn.1983,56,2311）。 

发明内容

本发明旨在克服现有技术的不足之处而提供一种具有多个反应点，易于衍生化，适合分子多样性研究，可以选择性合成结构新颖多环化合物的1-(1-芳砜基)苄基愈创兰烃薁类化合物。 

本发明还提供一种1-(1-芳砜基)苄基愈创兰烃薁类化合物的制备方法。 

为解决上述技术问题，本发明是这样实现的： 

1-(1-芳砜基)苄基愈创兰烃薁类化合物，具有如下结构通式：