[发明专利]一种杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂及其制备方法，具体属于杀钉螺药物制剂技术领域。

背景技术

杀螺胺是世界卫生组织唯一推荐的在我国现场使用的灭螺药物，通常将其制成50%的杀螺胺乙醇胺盐可湿性粉剂、26%四聚·杀螺胺悬浮剂、70%的杀螺胺可湿性粉剂、25%杀螺胺乳油使用。但这几种制剂在应用时一方面都需要兑水使用，在江湖洲滩有钉螺生长且较为干燥缺水的环境中应用受到限制，其虽然可以制成粉剂直接喷撒，但容易造成粉尘漂移，污染环境，且对使用人员容易成药物伤害，另一方面持效期较短，需要重复用药，费时费力、造成环境风险及成本增加。

发明内容

本发明的目的是提供一种杀螺胺乙醇胺盐颗粒剂，适合于江湖洲滩有钉螺生长且较为干燥缺水的环境用于杀灭钉螺，也可在滩涂、浅水地区使用在水底缓释释放的同时一部分有效药物则浮上水面具有杀尾蚴的作用，不仅解决用水问题也可达到水底缓释治钉螺，水面杀尾蚴的双重效果，达到防治全面、节省药物、省时省力的目的。

本发明的另一目的是提供一种上述杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂的制备方法。

本发明的目的可以通过以下措施达到：

一种杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂，其由如下质量含量组分组成：杀螺胺乙醇胺盐1%～50%，润湿剂0.1%～2.0%，分散剂0.1～5.0%，赋形剂0.5%～10%，包衣材料1%～5%，其余为载体。

其中，润湿剂为十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、烷酰胺基牛黄酸盐、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩聚物硫酸盐、Geropon L-WET/P（罗地亚助剂）或MorwetEFW（烷基萘磺酸盐与阴离子润湿剂混合物）中的一种或几种；分散剂为烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸盐、木质素磺酸盐、聚乙烯吡咯烷酮、皂角、茶枯或聚羧酸盐中的一种或几种；赋形剂为聚醋酸乙烯酯、硬脂酸镁、氢化植物油、氢氧化铝凝胶、氧化镁、白油、甘油、甘氨酸、聚乙烯醇、聚丙烯酸、羧甲基纤维素钠、糊精、明胶或石蜡中的一种或几种；包衣材料为醋酸纤维素、氢化植物油、硬脂酸、巴西棕榈蜡、聚己胺内酯、聚氨酯、环氧树脂、酚醛树脂、呋喃树脂、脲醛树脂、聚醋酸丙烯酯、甲基纤维素的一种或几种。载体为淀粉、聚氯乙烯、滑石粉、聚乙烯、碳酸钙、纤维素醋酸酯、轻钙、硫酸钙、硅藻土中的两种或两种以上的混合物。

本发明采用特定的赋形剂和包衣材料，并辅以多种载体，在其他组分的配合下，可以实现极佳的缓释效果。本颗粒的包衣厚度为0.05-1mm。在各条件的配合下本缓释颗粒剂施用15天后仍然具有较好的防治效果，远远优于现有其他同类制剂。

实验发现，采用润湿剂十二烷基苯磺酸钠与分散剂茶枯联合使用所制备的颗粒剂，二者与杀螺胺乙醇胺盐协同作用更可进一步提升对钉螺的灭杀效果，这可能是由于茶枯中的某些活性成分与其他组分共同作用的结果。其中十二烷基苯磺酸钠的含量优选为0.2%～0.5%，茶枯的含量优选为1%～2%。杀螺胺乙醇胺盐的含量优选为5%～20%。

杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂的制备方法

在本缓释颗粒剂的制备中，本发明将杀螺胺乙醇胺盐、润湿剂、分散剂混合均匀后，采用气流粉碎法（粉碎机工作压力0.6Mpa-1.0Mpa），粉碎，再与载体以及赋形剂混合，加热，采用高压挤出工艺（螺杆挤出或棍压设备）挤出圆柱型颗粒，颗粒直径2-6mm，然后喷施包衣，烘干制成杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂。颗粒的包衣厚度为0.05-1mm。本发明不仅使用方便而且可调整缓释效果，为进一步控制血吸虫病奠定基础。

本颗粒剂可以在血吸虫病流行区的钉螺孳生地，采用抛洒法使用，避免使用粉剂带来的对环境和人体的危害，根据需要防治情况选择不同的缓释长短的颗粒剂。其每平方米喷洒杀螺胺乙醇胺盐有效浓度1.5-2.5g（一些配方更可使用0.5-2.5g的浓度），用于有螺地区灭螺。本钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂，表面光滑无粉尘、流动性佳、使用方便，缓释可控，施用15天后仍然具有较好的防治效果，避免反复用药，减少污染，降低了用药成本，增加了杀钉螺效果，为血吸虫病防治工作奠定了基础。

具体实施方式

实施例1：杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂的制备

以质量百分比计，1%杀螺胺乙醇胺盐，0.1%十二烷基硫酸钠，0.5%烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩聚物硫酸盐，混合后，经气流粉碎机粉碎，得到粉末；然后与5%糊精，0.2%羧甲基纤维素钠，2%聚乙烯，淀粉补足到100%，混合均匀，加热，高压设备挤出制粒，喷施环氧树脂和呋喃树脂进行包膜，颗粒的包衣厚度0.2mm。烘干，即得到产品。