[发明专利]磷酸川芎嗪化合物及含该川芎嗪化合物和银杏叶有效成分的药物组合物无效

专利信息
申请号: 201310680923.1 申请日: 2013-12-12
公开(公告)号: CN103626709A 公开(公告)日: 2014-03-12
发明(设计)人: 郑建勇;苏大明;田慧 申请(专利权)人: 吉林长舜制药有限公司
主分类号: C07D241/12 分类号: C07D241/12;A61K36/16;A61P9/10;A61P7/02;A61K31/4965
代理公司: 北京元中知识产权代理有限责任公司 11223 代理人: 王明霞
地址: 135099 吉*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 磷酸 川芎 化合物 银杏叶 有效成分 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种式(I)所示的磷酸川芎嗪化合物,

所述的磷酸川芎嗪化合物使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射谱图如图1所示。

2.一种权利要求1所述的磷酸川芎嗪化合物的制备方法,其特征在于,所述的制备方法包括如下步骤:

1)室温下取磷酸川芎嗪原料药,加入乙醇和四氢呋喃的混合溶剂,搅拌溶解,得到磷酸川芎嗪的乙醇/四氢呋喃溶液;

2)向步骤1)所得的磷酸川芎嗪的乙醇/四氢呋喃溶液中加入活性炭搅拌吸附,过滤,收集滤液,备用;

3)在超声波场下向滤液中滴加三氯甲烷,至结晶析出;

4)关闭超声波场,降温至0~5℃,在该温度下静置2~6小时;过滤,滤饼用三氯甲烷洗涤,干燥,得到所述的磷酸川芎嗪化合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤1)中所述的乙醇和四氢呋喃的混合溶剂的用量为磷酸川芎嗪原料药重量的3~10倍。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的乙醇和四氢呋喃的混合溶剂中乙醇和四氢呋喃的体积比为3~8:1。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤3)中所述超声波场的频率为18~26KHz。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤4)中所述的干燥为真空干燥2~4小时。

7.一种含川芎嗪和银杏叶有效成分的药物组合物,其特征在于,所述的川芎嗪为权利要求1所述的磷酸川芎嗪化合物,所述的银杏叶有效成分为从银杏叶中提取的银杏叶提取物。

8.根据权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物中所含磷酸川芎嗪化合物的重量为银杏叶提取物重量的1~100倍,优选5~50倍,更优选5~20倍,最优选10倍,其中银杏叶提取物的重量以银杏总黄酮计。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物可制备成药学上可接受的各种剂型,如冻干粉针剂、片剂、胶囊剂、小容量注射剂或大容量注射剂,优选小容量注射剂或大容量注射剂,更优选大容量注射剂。

10.根据权利要求9所述的药物组合物,其特征在于,所述的大容量注射剂中含有药学上可接受的辅料,所述的药学上可接受的辅料为氯化钠、山梨醇、亚硫酸氢钠和/或依地酸二钠。

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