[发明专利]一种辛香喷鼻纳米乳剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其涉及的是一种辛香喷鼻纳米乳剂及其制备方法。

背景技术

变应性鼻炎又称过敏性鼻炎(allergic rhinitisAR)，临床以突然发作性鼻痒、喷嚏、流清涕、鼻塞等为主症，属中医“鼻鼽”范畴。此病病情反复，病程较长，鼻息肉和支气管哮喘为其常见的并发症，到目前为止还没有根治的方法。本病发病率较高，且呈逐步上升趋势，给社会、家庭及个人带来巨大的经济压力和精神负担。目前现代医学治疗AR一般包括远离过敏原、药物、免疫和手术治疗等。用于AR治疗的药物主要有抗组胺药、糖皮质激素类药、抗胆碱类药、白三烯受体拮抗剂、减充血剂药、抗IgE单克隆抗体、肥大细胞膜稳定剂以及特异性免疫治疗八类。上述药物只能缓解AR的症状，其中局部用糖皮质激素类药物性价比最好，为一线药物。并且这些药物长期运用，容易产生不良反应，包括有喷嚏、鼻干、灼烧感、针刺感和鼻出血，中枢神经系统的抑制、儿童生长速度的短期减缓、认知和运动功能的损伤、Q-T间期的延长等。而中医则完全不同，它以整体观念来进行辨证论治，制定个体化的治疗方案，标本兼治，疗效显著，药效缓和，毒副作用小，而且有鲜明的自身特色。因此研制开发有确切疗效、可靠安全的中药制剂必定会产生良好的社会和经济效益。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是针对现有技术的缺陷，提供了一种辛香喷鼻纳米乳剂及其制备方法。

本发明的技术方案如下：

一种辛香喷鼻纳米乳剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)挥发油的提取

将辛夷、广藿香、苍耳子、细辛四味中药材(其中辛夷和苍耳子两味进行粗粉碎以利于提取)加入水浸泡3h，然后再补水，用挥发油提取器提取挥发油6h；

(2)挥发油的包合

取β-环糊精80g置入1000mL纯水中，在60℃下搅拌至充分溶解，过滤除去不溶物，得β-环糊精澄清饱和溶液；取(1)所述挥发油加入无水乙醇中稀释均匀，缓慢滴入所述β-环糊精澄清饱和溶液中，搅拌2h，直至包合均匀；最后放入4℃冰箱，冷藏沉淀过夜；

(3)包合物复溶

取出步骤(2)中挥发油的包合物溶液，倾倒上层上清液，将下层沉淀过滤，沉淀物用无水乙醇和超纯水洗涤；然后将沉淀物复溶于含有质量浓度0.02％对羟基苯甲酸乙酯的超纯水中；最后加入防腐剂对羟基苯甲酸乙酯，防腐剂在溶液中的质量浓度为0.3％。

所述的辛夷、广藿香、苍耳子、细辛的质量比为5：3：3：1。

所述的制备方法，步骤(1)中，水的总质量是四味中药材总质量的5倍。

所述的制备方法，步骤(2)中，挥发油为5ml，无水乙醇的量是挥发油体积的5倍。

所述的制备方法，步骤(3)中，沉淀物和含有对羟基苯甲酸乙酯的超纯水的质量比为1：20。

所述的制备方法制得辛香喷鼻纳米乳剂。

所述的辛香喷鼻纳米乳剂在常温下能保质1年。

本发明的辛香喷鼻纳米乳剂对于治疗儿童变应性鼻炎能有效改善喷嚏、流鼻涕、鼻塞、鼻痒以及次症症状，减轻下鼻甲肿胀，并且在治疗前后均未发现有不良反应者。本发明为研制一种安全、有效的中药新药打下了基础。

具体实施方式

以下结合具体实施例，对本发明进行详细说明。

实施例1辛香喷鼻纳米乳剂的制备

1、挥发油的提取

将辛夷、广藿香、苍耳子、细辛四味中药材(其中辛夷和苍耳子两味进行粗粉碎以利于提取)，按药材质量5：3：3：1的比例混合，加入适量水浸泡3h，然后再补足药材总质量5倍量的水，最后用挥发油提取器提取挥发油6h。

2、挥发油的包合

取β-环糊精80g置入1000mL纯水中，在60℃下搅拌至充分溶解，过滤除去不溶物，得β-环糊精澄清饱和溶液。取1所述挥发油5mL，加入5倍体积的无水乙醇中稀释均匀，缓慢滴入β-环糊精澄清饱和溶液中，搅拌2h，直至包合均匀。最后放入4℃冰箱，冷藏沉淀过夜。

3、包合物复溶

取出2所述的挥发油的包合物溶液，倾倒上层上清液，将下层沉淀过滤，沉淀物用无水乙醇和超纯水洗涤若干次。然后将包合物复溶于含有质量浓度0.02％对羟基苯甲酸乙酯的超纯水中(包合物：超纯水的质量比为1：20)，得到辛香喷鼻纳米乳剂。

最后为了保证辛香喷鼻纳米乳剂在常温下能保质1年，按照药典的相关规定加入了防腐剂(对羟基苯甲酸乙酯)，其在乳剂中的质量浓度为0.3％。

实施例2临床研究

1、临床资料