[发明专利]穿心莲内酯浓缩型液体组方及其医药用途

权利要求书

1.穿心莲内酯浓缩型液体组方，其特征在于：该浓缩型液体组方包括活性化合物穿心莲内酯、增溶剂、混合溶媒、抗氧剂和pH调节剂，其中：

增溶剂选自吐温20、吐温80、蔗糖脂肪酸酯、磷脂、泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338、泊洛沙姆407、聚丙交脂-聚乙二醇共聚物、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯、蓖麻油聚烃氧酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯中的一种或几种；增溶剂与穿心莲内酯的重量比为10:1～100:1；

混合溶媒选自“乙醇-水”，“乙醇-甘油”，“乙醇-丙二醇”，“叔丁醇-水”， “叔丁醇-甘油”，“叔丁醇-丙二醇”，“丙二醇-水”，“丙二醇-甘油”中的一种或几种，各个混合溶媒中，乙醇、叔丁醇所占的比例为：50%～90%（v/v），水、甘油及丙二醇所占的比例为50%～10%（v/v）；

抗氧剂选自亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、二硫代氨基甲酸盐、抗坏血酸、枸橼酸、苹果酸、山梨醇、抗环血酸棕榈酸酯、氢基香豆素、维生素E、乙醇胺、豆磷脂、脑磷脂、没食子酸丙酯、叔丁基对羟基茴香醚、二叔丁基对甲酚、去甲二氢愈创木酸、EDTA和EDTA钙钠，用量占浓缩型液体组方的0.00001～0.2w/v%; 

pH调节剂选自盐酸、磷酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸、苹果酸、天冬氨酸、天冬酰胺、谷氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、胱氨酸、半胱氨酸、甲硫氨酸、苏氨酸、丝氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、脯氨酸、蛋氨酸、羟脯氨酸、氢氧化钠、磷酸缓冲盐、醋酸钠、酒石酸钠、枸橼酸钠、苹果酸钠、碳酸钠和碳酸氢钠，其用量为将药物组合物的pH值调至2.0～6.0。

2.根据权利要求1所述的穿心莲内酯浓缩型液体组方，其特征在于：穿心莲内酯选自穿心莲总内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯、穿心莲甲素、穿心莲乙素、穿心莲丙素、穿心莲丁素、脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯中的一种，缩型液体组方中穿心莲内酯的浓度为5～50 mg/mL。

3.根据权利要求1所述的穿心莲内酯浓缩型液体组方，其特征在于：增溶剂与穿心莲内酯的重量比为20:1～100:1。

4.根据权利要求1所述的穿心莲内酯浓缩型液体组方，其特征在于：混合溶媒选自“乙醇-水”， “叔丁醇-水”， “丙二醇-水”中的一种或几种。

5.根据权利要求1-4所述的穿心莲内酯浓缩型液体组方，其特征在于，所述的穿心莲内酯浓缩型液体组方用灭菌注射用水、葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或0.01%～20%的F68溶液稀释后使用。

6.一种药物制剂，其特征在于，包含权利要求1-4任何一项所述的穿心莲内酯浓缩型液体组方和药学上可接受的载体。

7.根据权利要求6所述的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂为穿心莲内酯浓缩型液体组方的粉末与药学上可接受的载体制成的片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、软膏剂、混悬剂、糖浆剂、口服液、栓剂、滴鼻剂或注射用粉针剂。

8.根据权利要求6所述的药物制剂，其特征在于，所述的载体选自淀粉、微晶纤维素、糊精、可压型淀粉、乳糖、甘露醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、硬质酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类或月桂醇硫酸镁中的一种或是几种的混合物。

9.根据权利要求7所述的药物制剂，其特征在于，所述的注射用粉针剂中的冻干保护剂选自葡萄糖、木糖、神经节苷酯、果糖、蔗糖、麦芽糖、乳糖、半乳糖、海藻糖、甘露醇、木糖醇、麦芽醇中的一种或是几种的混合物。