[发明专利]一种包封表没食子儿茶素没食子酸酯的脂质体及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于生物技术领域，具体涉及一种包封表没食子儿茶素没食子酸酯的脂质体及制备方法。

背景技术

脂质体是一种人工膜，在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25-1000nm不等。脂质体可用于转基因，或制备的药物，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部。

表没食子儿茶素没食子酸酯 (以下简称EGCG)是绿茶中最有效的抗氧化多酚，具有抗氧化、抗癌、抗突变等活性。抗氧化活性至少是维生素C的100多倍，是维生素E的25倍，能够保护细胞和DNA免受损害，这种损害相信与癌症、心脏疾病和其他重大疾病有关，EGCG的这些功效归结于他们对氧自由基的清除(抗氧化)能力。因EGCG具有较强的抗氧化性，在潮湿、阳光、高温等条件下极易发生氧化、聚合、缩合等反应，在非保护状态下生物利用率不高，针对以上EGCG在实际利用当中出现的问题，有必要对EGCG进行包埋并制备EGCG脂质体，提高它的生物利用度，解决它的生物利用度低、油溶性差等问题。通过脂质材料对EGCG进行包埋，制备EGCG脂质体，提高EGCG稳定性，有利于储存，可广泛用于食品、保健品和药品中。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷，本发明的目的是提供一种包封表没食子儿茶素没食子酸酯的脂质体及制备方法。

所述的一种包封表没食子儿茶素没食子酸酯的脂质体，其特征在于由以下组份组成：大豆卵磷脂、胆固醇、表没食子儿茶素没食子酸酯、缓冲液、吐温-80，其中，大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为2-5:1，大豆卵磷脂与表没食子儿茶素没食子酸酯的质量比为2-8:1，表没食子儿茶素没食子酸酯与缓冲液的固液比（mg/ml）为0.1-0.8:1，吐温-80与缓冲液的体积比为0.005-0.015:1。

所述的一种包封表没食子儿茶素没食子酸酯的脂质体，其特征在于所述胆固醇为蛋白胆固醇、血清胆固醇、蛋黄胆固醇或胆囊胆固醇中的任一种。

所述的一种包封表没食子儿茶素没食子酸酯的脂质体，其特征在于所述缓冲液为PH=7.4的磷酸盐缓冲溶液。具体为0.2mol/L的Na₂HPO₄溶液与0.2mol/L的NaH₂PO₄溶液按4:1体积比混合。

所述的一种包封表没食子儿茶素没食子酸酯的脂质体的制备工艺，其特征在于采用如下步骤：

1）将大豆卵磷脂与胆固醇按质量比2-5：1的比例溶解在有机溶剂中得溶液A，其中，固液比（mg/ml）为8:1；

2）将表没食子儿茶素没食子酸酯溶于PH=7.4的磷酸盐缓冲溶液中得溶液B，其中，固液比（mg/ml）为1-8:1；

3）将A液和B液混合，先后经磁力搅拌及水浴超声仪超声处理，使混合液变成澄清的单相，再将混合液置于旋转蒸发仪中减压蒸发直至形成一层脂质薄膜；

4）向脂质薄膜中加入磷酸盐缓冲溶液及吐温-80，溶解脂质薄膜，得溶液C；

5）将溶液C于室温下静置1-2小时，再依次过滤纸、滤膜，放4℃冰箱中保存，即得包封表没食子儿茶素没食子酸酯的脂质体。

所述的一种包封表没食子儿茶素没食子酸酯的脂质体的制备工艺，其特征在于步骤1）中所述的有机溶剂为乙醚与三氯甲烷的混合溶剂，所述乙醚与三氯甲烷的体积比为1-2:1。

所述的一种包封表没食子儿茶素没食子酸酯的脂质体的制备工艺，其特征在于步骤3）中磁力搅拌时间为1-2小时，水浴超声仪在功率100Hz的条件下，超声3-8分钟。

所述的一种包封表没食子儿茶素没食子酸酯的脂质体的制备工艺，其特征在于步骤3）中减压蒸发真空度为0.06-0.1Mpa。

所述的一种包封表没食子儿茶素没食子酸酯的脂质体的制备工艺，其特征在于步骤5）中所述的滤纸孔径为0.8μm，滤膜孔径为0.45μm。

本发明的有益效果是：

本发明一种包封表没食子儿茶素没食子酸酯的脂质体及制备方法，通过采用逆向蒸发法制备EGCG脂质体，并采用水浴超声仪进行超声处理，直至为稳定的体系，该方法可显著提高EGCG脂质体的稳定性，通过调整脂质成分及缓冲液的比例，经过磁力搅拌、超声及旋转蒸发等工艺步骤，可有效的控制脂质体的粒径，提高包封率；本发明EGCG脂质体开拓了脂质体的应用范围，运用脂质体作为载体包埋EGCG，其制备工艺简单，设备要求较低，便于推广应用，可产业化生产。

附图说明