[发明专利]新的2,3二羟基-30-降齐墩果酸及其制备方法和在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201310648211.1 申请日: 2013-12-04
公开(公告)号: CN103641882A 公开(公告)日: 2014-03-19
发明(设计)人: 谭建文;王晶;徐巧林;任慧;董丽梅 申请(专利权)人: 中国科学院华南植物园
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/56;A61P3/10
代理公司: 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 代理人: 刘明星
地址: 510650 *** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 羟基 30 降齐墩 果酸 及其 制备 方法 糖苷酶 抑制剂 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.化合物2,3-二羟基-23-醛基-30-降齐墩果-12,20(29)-二烯-28-酸、其可药用的盐或其酯化衍生物,其结构式如式(Ⅰ)所示:

2.一种权利要求1所述的化合物2,3-二羟基-23-醛基-30-降齐墩果-12,20(29)-二烯-28-酸的制备方法,其特征在于,化合物2,3-二羟基-23-醛基-30-降齐墩果-12,20(29)-二烯-28-酸是从木通(Akebia quinata(Thumb.)Decne.)、三叶木通(Akebia trifolia(Thumb.)Koidz)、长序木通(Akebia longeracemosa Matsumura)、白木通(Akebia trifolia(Thumb.)Koidz.Var.australis(Diels)Rehd)和长萼三叶木通(Akebia trifolia(Thumb.)Koidz..subsp.Longisepala H.N.Qin)的茎、叶或果实中制备分离得到的。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,具体步骤为:

a、制备总浸膏:将木通、三叶木通、白木通或长序木通的茎、叶或果实粉碎后用乙醇水溶液、乙醇、丙酮水溶液或丙酮浸提,提取液浓缩去除乙醇或丙酮,得到总浸膏粗提物,将总浸膏粗提物悬浮于水中,用石油醚萃取,石油醚萃取物经浓缩后得到石油醚总浸膏;

b、分离纯化:石油醚总浸膏经正相硅胶柱层析,以石油醚/丙酮为洗脱剂,从体积比90:10,85:15,7:3,6:4,0:100梯度洗脱,收集石油醚/丙酮6:4v/v洗脱馏分,经MCI柱层析脱色,用甲醇洗脱,收集甲醇洗脱部分,再经正相硅胶柱层析纯化,用氯仿/甲醇98:2v/v洗脱,得如式(Ⅰ)所示的2,3-二羟基-23-醛基-30-降齐墩果-12,20(29)-二烯-28-酸。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的乙醇水溶液或者丙酮水溶液为体积分数大于等于70%的乙醇水溶液或者丙酮水溶液。

5.权利要求1所述的2,3-二羟基-23-醛基-30-降齐墩果-12,20(29)-二烯-28-酸、其可药用的盐或其酯化衍生物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用。

6.一种α-葡萄糖苷酶抑制剂药物,其特征在于,含有有效量的权利要求1所述的化合物2,3-二羟基-23-醛基-30-降齐墩果-12,20(29)-二烯-28-酸或其可药用盐或其酯化衍生物,和药学上常用辅料或载体。

7.木通、三叶木通、长序木通、白木通和长萼三叶木通的茎、叶或果实在制备权利要求1所述的化合物2,3-二羟基-23-醛基-30-降齐墩果-12,20(29)-二烯-28-酸中的应用。

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