[发明专利]新的29-降齐墩果烷酸类化合物及其制备方法和在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201310648142.4 申请日: 2013-12-04
公开(公告)号: CN103613632A 公开(公告)日: 2014-03-05
发明(设计)人: 谭建文;王晶;周忠玉;任慧;徐巧林 申请(专利权)人: 中国科学院华南植物园
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61P3/10
代理公司: 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 代理人: 刘明星
地址: 510650 *** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 29 降齐墩果烷酸类 化合物 及其 制备 方法 糖苷酶 抑制剂 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.化合物2,3,20-三羟基-29-降齐墩果-12-烯-28-酸、其可药用的盐或其酯化衍生物,其结构式如式(Ⅰ)所示:

2.根据权利要求1所述的2,3,20-三羟基-29-降齐墩果-12-烯-28-酸的酯化衍生物,其特征在于,所述的2,3,20-三羟基-29-降齐墩果-12-烯-28-酸的酯化衍生物为2,3,20-三羟基-29-降齐墩果-12-烯-28-酸的2,3,20-位羟基和28-位羧基官能团中的一个或多个分别与有机酸或有机醇酯化得到的衍生物。

3.根据权利要求2所述的2,3,20-三羟基-29-降齐墩果-12-烯-28-酸的酯化衍生物,其特征在于,所述的有机酸为C1到C4的有机酸或含苯环的C6到C10的有机酸,所述的有机醇为C1到C4的有机醇或含苯环的C6到C10的有机醇。

4.一种权利要求1所述的化合物2,3,20-三羟基-29-降齐墩果-12-烯-28-酸的制备方法,其特征在于,化合物2,3,20-三羟基-29-降齐墩果-12-烯-28-酸是从木通(Akebia quinata(Thumb.)Decne.)、三叶木通(Akebia trifolia(Thumb.)Koidz)、长序木通(Akebia longeracemosa Matsumura)、白木通(Akebia trifolia(Thumb.)Koidz.Var.australis(Diels)Rehd)和长萼三叶木通(Akebia trifolia(Thumb.)Koidz..subsp.Longisepala H.N.Qin)的茎、叶或果实中制备分离得到的。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,具体步骤为:

a、制备总浸膏:将木通、三叶木通、白木通或长序木通的茎、叶或果实粉碎后用乙醇水溶液、乙醇、丙酮水溶液或丙酮浸提,提取液浓缩去除乙醇或丙酮,得到总浸膏粗提物,将总浸膏粗提物悬浮于水中,先用石油醚萃取,再用乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯萃取物经浓缩后得到乙酸乙酯总浸膏;

b、分离纯化:乙酸乙酯总浸膏经正相硅胶柱层析,以氯仿/甲醇为洗脱剂,依次从体积比90:10,85:15,7:3,6:4,0:100梯度洗脱,收集氯仿/甲醇6:4v/v洗脱的馏分,再经正相硅胶柱层析,以氯仿/甲醇为流动相,依次从体积比为8:2,7:3,6:4的梯度洗脱,收集氯仿/甲醇6:4v/v洗脱的馏分,再经中压制备色谱纯化,以甲醇/水7:3v/v洗脱,洗脱物经重结晶得到2,3,20-三羟基-29-降齐墩果-12-烯-28-酸。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述的乙醇水溶液或者丙酮水溶液为体积分数大于等于70%的乙醇水溶液或者丙酮水溶液。

7.权利要求1所述的2,3,20-三羟基-29-降齐墩果-12-烯-28-酸、其可药用的盐或其酯化衍生物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用。

8.一种α-葡萄糖苷酶抑制剂药物,其特征在于,含有有效量的权利要求1所述的化合物2,3,20-三羟基-29-降齐墩果-12-烯-28-酸或其可药用盐或其酯化衍生物,和药学上常用辅料或载体。

9.木通、三叶木通、长序木通、白木通和长萼三叶木通的茎、叶或果实在制备权利要求1所述的化合物2,3,20-三羟基-29-降齐墩果-12-烯-28-酸中的应用。

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