[发明专利]吡咯衍生物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种吡咯衍生物及其制备方法和用途；具体地说，涉及一种2,4,5-取代吡咯及其制备方法和用途。

背景技术

自然界的活性天然产物无论是在医药，还是农药的创制中都为人类的探索和研究之路做出了巨大的贡献。例如拟除虫菊酯类杀虫剂就是在天然除虫菊素的化学结构上进行修饰和改造合成得到的；氨基甲酸酯类杀虫剂的发现则得益于对植物源的生物碱毒扁豆碱的研究。除此之外，某些微生物发酵的产物也同样指引人们发现了一种新的杀虫剂，具有吡咯环结构的化合物就是其中之一。

吡咯类化合物特别是2-芳基吡咯类化合物溴虫腈是以天然产物二恶吡咯霉素为先导研制出来的一类新颖杀虫剂，其作用机理是阻断线粒体氧化磷酸化作用。目前，溴虫腈(Chlorfenapyr)是吡咯类杀虫剂的主要代表性品种。新型吡咯类化合物以其独特的作用机制，广谱高效的杀虫杀螨活性，胃毒和触杀的作用方式在新农药杀虫剂的开发和研制中占有一席之地。其在农作物上的残留性中等、低毒，对非靶标的生物安全高效，具有内吸活性等，不仅对哺乳动物的毒性较低，对环境友好，而且和传统的杀虫剂之间不存在交互抗性，对已产生抗性的害虫依然能够表现出很好的杀虫效果。吡咯类化合物农药已经成为了目前化学农药开发最热门的研究领域之一。

发明内容

本发明的一个目的在于，提供一种结构新颖的吡咯衍生物。本发明所提供的吡咯衍生物为式Ⅰ所示化合物，或其光学异构体、顺反异构体或在农药学上可接受的盐：

式Ⅰ中，R₁为C₁～C₆直链或支链烃基，由吡啶、苯或取代苯基取代的C₁～C₆的直链或支链烃基，苯基，取代苯基，吡啶基，取代吡啶基，联苯基，取代联苯基，萘基，乙酰基或卤（F、Cl、Br或I）代乙酰基；

其中，所述的取代苯基、取代吡啶基或取代联苯基的取代基选自下列基团中一种或二种以上（含二种）：

卤素（F、Cl、Br或I），C₁～C₃的烷基，C₁～C₃的含氟烷基，C₁～C₃的烷氧基，C₁～C₃的含氟烷基，硝基，或曲线标记处为取代位（下同）；取代基个数为1～5的整数；

Y为二价的五元或六元的杂环基，所述杂环基所含杂原子为N、S和/或O，杂原子数为1～3的整数；

R₂为卤素（F、Cl、Br或I），硝基（NO₂），氰基（CN），乙酰基卤（F、Cl、Br或I）代的乙酰基，C₁～C₄的烷基，C₁～C₄的烷氧基或C₁～C₄卤代烷基；；

X为式Ⅱ、式Ⅲ或式Ⅳ所示基团：

R₃和R₄分别独立选自：氢（H），C₁～C₆直链或支链烷基，卤（F、Cl、Br或I）代的C₁～C₆直链或支链烷基，酰基苯基，吡啶基，或由卤素（F、Cl、Br或I）、C₁～C₃烷基、C₁～C₃烷氧基或硝基取代的苯基或吡啶基中一种；

其中，R₅为C₁～C₃烷基，卤素（F、Cl、Br或I）取代的C₁～C₃烷基，吡啶基，苯基，或硝基取代的苯基；

L为苯基，由卤素（F、Cl、Br或I）取代苯基，一价的5～6元的杂环基，取代的一价的5～6元的杂环基，或

其中，所述一价的5～6元的杂环基或取代的一价的5～6元的杂环基所含杂原子为N、S和/或O，杂原子数为1～3的整数；

所述取代的一价的5～6元的杂环基的取代基选自：卤素（F、Cl、Br或I）或三氟甲基中一种；

A为N或CH₂；n为1～4的整数。

本发明的另一个目的在于，提供一种组合物，以所述组合物的总重量为100%计，包含：