[发明专利]一种依匹斯汀中间体的合成方法在审
申请号: | 201310642821.0 | 申请日: | 2013-12-05 |
公开(公告)号: | CN104693119A | 公开(公告)日: | 2015-06-10 |
发明(设计)人: | 张贝;周鸿睿;张毅;崔波;卿勇;裴东 | 申请(专利权)人: | 重庆药友制药有限责任公司;重庆凯林制药有限公司 |
主分类号: | C07D223/20 | 分类号: | C07D223/20 |
代理公司: | 无 | 代理人: | 无 |
地址: | 401121 重庆*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 依匹斯汀 中间体 合成 方法 | ||
1.一种6-氨甲基-6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂?的合成方法,其特征在于包括以下步骤:将6-氰基-11H-二苯并[b,e]氮杂?与硼烷四氢呋喃络合物反应,反应结束后对反应进行淬灭,加碱溶液游离,有机溶剂萃取,最后浓缩得到6-氨甲基-6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂?。
2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于6-氰基-11H-二苯并[b,e]氮杂?与硼烷四氢呋喃络合物的投料摩尔比为1:1~1:8。
3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于6-氰基-11H-二苯并[b,e]氮杂?与硼烷四氢呋喃络合物的投料摩尔比为1:6~1:8。
4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于所述的反应温度为0~40℃。
5.根据权利要求1~4任一项所述的合成方法,其特征在于用稀盐酸进行淬灭。
6.根据权利要求1~4任一项所述的合成方法,其特征在于所述的碱为氢氧化钠。
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