[发明专利]一种N-叔丁氧羰基-吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种N-叔丁氧羰基-吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法，其特征在于：以1-叔丁氧羰基-3-碘氮杂环丁烷和芳基硼酸或含氮杂环硼酸为原料，铜催化碳氧交叉偶联反应生成N-叔丁氧羰基-吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物。

2.根据权利要求1所述的N-叔丁氧羰基-吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法，其特征在于：所述的1-叔丁氧羰基-3-碘氮杂环丁烷与芳基硼酸或含氮杂环硼酸的物质的量之比为1:（1.2～2.5）。

3.根据权利要求1所述的N-叔丁氧羰基-吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法，其特征在于：所述的芳基硼酸为苯硼酸、烷基取代苯硼酸、卤代苯硼酸、腈基取代苯硼酸、硝基取代苯硼酸、烷氧羧基取代苯硼酸、酮基取代苯硼酸中的任一种。

4.根据权利要求1所述的N-叔丁氧羰基-吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法，其特征在于：所述的含氮杂环硼酸为吡啶类硼酸，包括吡啶硼酸、烷基取代吡啶硼酸、卤代吡啶硼酸、烷氧基取代吡啶硼酸、卤代烷基取代吡啶硼酸中的任一种。

5.根据权利要求1所述的N-叔丁氧羰基-吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法，其特征在于：所述的铜催化碳氧交叉偶联反应在碱、铜催化剂、配体和溶剂存在的条件下进行，反应温度为70～90℃，反应时间为20～24小时。

6.根据权利要求5所述的N-叔丁氧羰基-吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法，其特征在于：所述的铜催化剂为碘化亚铜、氯化亚铜、氯化铜、氧化铜、铜粉中的任一种。

7.根据权利要求5所述的N-叔丁氧羰基-吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法，其特征在于：所述的配体为四甲基乙二胺、N¹,N¹,N²-三甲基乙二胺、N¹,N¹-二甲基乙二胺、乙二胺、L-脯氨酸、D-脯氨酸、L-脯氨酸/D-脯氨酸（1:1）、(1R,2R)-2-氨基环己醇、(1S,2S)-2-氨基环己醇、1,2-环己二胺中的任一种。

8.根据权利要求5所述的N-叔丁氧羰基-吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法，其特征在于：所述的溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N,N-二甲基乙酰胺/水、二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮中的任一种。

9.根据权利要求5所述的N-叔丁氧羰基-吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法，其特征在于：以1-叔丁氧羰基-3-碘氮杂环丁烷和苯硼酸为原料，铜催化碳氧交叉偶联反应生成N-叔丁氧羰基-吖丁啶苯基醚；其中，1-叔丁氧羰基-3-碘氮杂环丁烷与苯硼酸、磷酸三钾、催化剂碘化亚酮、L-脯氨酸的物质的量之比为1:1.5:2:0.1:0.1，每摩尔1-叔丁氧羰基-3-碘氮杂环丁烷加入N,N-二甲基乙酰胺4～6升。

10.根据权利要求5所述的N-叔丁氧羰基-吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法，其特征在于：还包括以下步骤：反应完毕，冷却至室温，反应液用乙酸乙酯稀释，有机相依次用水、饱和食盐水清洗，过滤，浓缩得粗品，再纯化即得。