[发明专利]UMIROLIMUS及其衍生物用于治疗癌症的用途

权利要求书

1.一种药物制剂，所述药物制剂包含：被包封在脂质体或聚合物胶束中的umirolimus；以及药用赋形剂、载体或稀释剂，其中所述脂质体或所述聚合物胶束的粒度为10-200nm。

2.根据权利要求1所述的制剂,其中所述umirolimus被包封在包括聚乙二醇(PEG)缀合的磷脂(PEG化磷脂)和磷脂酰胆碱(PC)的脂质体中，基于所述PEG化磷脂和所述PC的量，所述umirolimus以0.1-10%的摩尔比存在，并且所述PEG的长度为10-3000个单体单元。

3.根据权利要求2所述的制剂,其中所述磷脂选自由以下组成的组：二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC),二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE),二硬脂酰磷脂酰甘油(DSPG),二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(DMPC),二油酰磷脂酰胆碱(DOPC),二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)和二棕榈酰磷脂酰甘油(DPPG)。

4.根据权利要求3所述的制剂,其中所述PC是氢化大豆PC(HSPC),卵PC或大豆PC。

5.根据权利要求4所述的制剂,其中所述磷脂是DSPE,所述PC是HSPC,并且所述umirolimus、所述PEG化磷脂和所述PC之间的摩尔比为10:60:30。

6.根据权利要求4所述的制剂,其还包含胆固醇,其中所述磷脂是DSPE,所述PC是HSPC,所述umirolimus以0.1-2%的摩尔比存在，并且所述PEG化磷脂、所述PC和所述胆固醇之间的摩尔比为55-65:2-10:20-40。

7.根据权利要求1所述的制剂,其中所述umirolimus被包封在包括二嵌段共聚物的聚合物胶束中并且所述umirolimus以所述聚合物胶束的5-40重量%存在。

8.根据权利要求7所述的制剂,其中所述二嵌段共聚物是聚乙二醇-聚交酯(PEG-PLA)或聚乙二醇-聚己酸内酯(PEG-PCL)。

9.根据权利要求1所述的制剂,其中所述umirolimus被包封在包括三臂嵌段共聚物的聚合物胶束中，并且所述umirolimus以所述聚合物胶束的5-40重量%存在。

10.根据权利要求9所述的制剂,其中所述三臂嵌段共聚物是聚乙二醇(聚交酯)₂[PEG(PLA)₂]。

11.根据权利要求1所述的制剂,其中所述umirolimus被包封在包括嵌段复合肽的聚合物胶束中，所述嵌段复合肽含有亲水肽和疏水肽,所述亲水肽的长度为40-300个氨基酸,所述疏水肽的长度为10-40个氨基酸，并且所述umirolimus以所述聚合物胶束的5-40重量%存在。

12.根据权利要求11所述的制剂,其中所述亲水肽是聚-Asp,聚-Gln,聚-Asn或聚-Glu。

13.根据权利要求12所述的制剂,其中所述疏水肽是聚-Ala,聚-Leu,聚-Ile,聚-Val,聚-Phe,聚-Tyr或聚-Trp。

14.根据权利要求13所述的制剂,其中所述亲水肽是聚-rac-Asp并且所述疏水肽是聚-rac-Phe。

15.根据权利要求1所述的制剂,其中所述umirolimus被包封在包括缀合至亲水聚合物的疏水肽的聚合物胶束中，所述疏水肽的长度为5-40个氨基酸，并且所述亲水聚合物的分子量为2000-100000道尔顿。

16.根据权利要求15所述的制剂,其中所述疏水肽是聚-Tyr,聚-Leu,聚-Phe,聚-Ala,聚-Ile,聚-Val或聚-Phe。

17.根据权利要求16所述的制剂,其中所述亲水聚合物是PEG。

18.一种用于治疗癌症的方法，所述方法包括向需要其的受试者施用有效量的权利要求1所述的药物制剂。

19.根据权利要求18所述的方法,其中所述癌症选自由以下组成的组：胃癌,胰腺癌,骨髓瘤,肺癌,卵巢癌,肝癌,慢性髓细胞源性白血病,结肠直肠癌和乳腺癌。

20.一种用于治疗癌症的方法，所述方法包括向需要其的受试者施用有效量的权利要求8所述的药物制剂。

21.根据权利要求20所述的方法,其中所述癌症选自由以下组成的组：胃癌,胰腺癌,骨髓瘤,肺癌,卵巢癌,肝癌,慢性髓细胞源性白血病,结肠直肠癌和乳腺癌。