[发明专利]一种5α-还原酶抑制剂及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种具有5α-还原酶抑制作用的中药及其在个人护理产品中的应用，具体涉及荔枝壳提取物及其在个人护理产品中的应用。

背景技术

痤疮、脱发都是临床常见的顽症，发生人群广泛，尽管痤疮、脱发疾病并不会危急生命，但常常给患者造成严重的精神负担。随着当今社会竞争日趋激烈，居住环境恶化，近年来痤疮、脱发发生率有上升的趋势，但目前用于痤疮、脱发的有效产品仍较匮乏。

导致痤疮、脱发的因素很多，但是现代医学认为局部雄激素代谢异常可能是最主要的病因。因为，雄激素过多可导致皮脂腺体积增大和皮脂分泌增多，毛囊皮脂腺导管角化异常，致皮脂排泄不畅，形成脂栓，引发痤疮；在头发方面，雄激素过度能促使头发毛囊萎缩，缩短头发的生长周期，导致头发细软、稀疏、脱落。睾酮(T)、二氢睾酮（DHT）是两种重要的内源性雄激素，都能与雄激素受体结合产生相应的生理作用。值得注意的是，睾酮可通过5α-还原酶转化成二氢睾酮，而二氢睾酮的亲和力是睾酮的5倍以上。所以，5α-还原酶活性增强或数量增多都可能导致痤疮、脱发的发生和恶化。

在人体内，已发现5α-还原酶3个亚型，研究较多的是1型和2型。Ⅰ型5α-还原酶主要存在于非生殖器皮肤、毛囊（毛球、纤维、外侧上皮根鞘）、皮脂腺、肝脏、大脑，主要与多毛症、痤疮、男性脱发相关；Ⅱ型5α-还原酶主要表达于前列腺，在精囊、生殖器皮肤、毛囊内侧上皮根鞘也有一定存在，主要与一些雄激素紊乱所致疾病如良性前列腺增生、多囊卵巢综合症有关；Ⅲ型5α-还原酶表达于肝脏、前列腺、肾脏、皮肤，与N-连接的初生蛋白糖基化有关。目前研究认为，痤疮、脱发与1型5α-还原酶最为相关，所以1型5α-还原酶可以作为控制油脂分泌、抗痤疮、防脱发功效成分筛选时的分子靶。

随着天然、安全与环保要求的提出，绿色个人护理产品越来越为人们所青睐。中药资源丰富，具有几千年的应用历史，具有天然安全的特点，所以开发中药来源的有效个人护理产品的添加剂，将得到消费者的欢迎。

荔枝壳，无患子科荔枝属植物荔枝（Litchi Chinensis Sonn.）的外果皮，是荔枝的副产物之一，容易获取、产量大，开发应用价值高。荔枝壳性味苦、寒，入心经。中医认为荔枝壳具有理气、止痛、生津、益血、治烦渴、收涩作用，主治痢疾，血崩，湿疹；胃痛、牙痛、外伤出血；胃脘痛、疝气痛、妇女血气刺痛等。根据文献报道，荔枝壳含有黄酮类、酚酸、多糖类等成分，具有抗氧化、调节体内脂质代谢、抗癌、免疫调节、美白等功能；在荔枝壳相关的现有专利中，报道了荔枝壳中某些成分的获取方法，如从荔枝皮中提取根皮甙的工艺（CN201110219029.5）、一种从荔枝中提取荔枝多酚的方法（CN200510093663.3）、根皮素粉剂的提纯方法（CN201010172018.1）、一种原花青素的提取工艺（CN102898411A）、一种荔枝果皮中根皮苷的提取和纯化方法（CN102086220A）等。也有学者对植物荔枝的另一药用部位做过一些研究，即荔枝的干燥成熟种子荔枝核，认为它具有降糖、降血脂、抗肿瘤、抗菌抗病毒等作用，在皮肤方面有抗氧化、抗衰老、抗糖化等功效公开，如专利3-脱氧葡糖醛酮的天然产物抑制剂（CN200980121805.2），专利抗糖化剂（CN201010546567.0）。

荔枝果肉是常见食品，荔枝果核是一味理气止痛的中药材，目前对荔枝壳的利用还很不充分。在荔枝加工和消费过程中,荔枝壳通常作为废弃物直接清理掉。发明人在研究过程中，意外发现荔枝壳具有很好的5α-还原酶抑制作用，可以开发成作为控油、祛痘、防脱发的中草药添加剂应用于化妆品中。因为成本低廉，来源广泛，具有很好的应用前景，也可以改善荔枝壳资源浪费的现状。荔枝壳对5α-还原酶抑制作用尚无任何报道。本发明首次发现荔枝壳提取物可以作为抑制油脂分泌、抗痤疮或防脱发活性成分加入个人护理产品中使用。

发明内容

本发明目的在于提供一种具有5α-还原酶抑制作用的中药提取物，其可作为添加剂加入具有抑制油脂分泌、抗痤疮或防脱发功能的个人护理产品中。

荔枝壳提取物可以通过以下方式提取：

纯正中药材，与一定配比用量的溶剂充分混合，放置于提取器中，用相应的提取方法进行提取。待提取结束后，回收溶剂得到提取物粉末，直接应用于个人护理产品；也可将提取物用水或甘油或丁二醇或丙二醇或油脂等个人护理产品配方中可添加的溶剂进行复溶至一定浓度，也可根据需要添加适量防腐剂，应用于个人护理产品。