[发明专利]Trigolutesins A在治疗缺血性脑损伤药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201310618527.6 申请日: 2013-11-28
公开(公告)号: CN103622963A 公开(公告)日: 2014-03-12
发明(设计)人: 李强 申请(专利权)人: 李强
主分类号: A61K31/4741 分类号: A61K31/4741;A61P9/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 266000 山东省*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: trigolutesins 治疗 缺血性 脑损伤 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物Trigolutesins A的新用途,尤其涉及Trigolutesins A在制备治疗缺血性脑损伤药物中的应用。 

背景技术

本发明人通过大量的实验发现,Trigolutesins A有抗缺血性脑损伤、抗脑缺血/再灌注损伤的药理作用,具有预防或者治疗缺血性脑损伤的医药用途。 

本发明涉及的化合物Trigolutesins A是一个2013年发表(Shan-Shan Ma,et al.,Two New Types of Bisindole Alkaloid from Trigonostemon lutescens.Organic Letters,2013,15(7):1492–1495.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途发现其能抗乙酰胆碱酯酶(Shan-Shan Ma,et al.,Two New Types of Bisindole Alkaloid from Trigonostemon lutescens.Organic Letters,2013,15(7):1492–1495.),本发明涉及的Trigolutesins A在制备治疗缺血性脑损伤药物中的用途属于首次公开。 

发明内容

本发明的目的在于根据现有Trigolutesins A研究中未发现其具有治疗缺血性脑损伤的报道的现状,提供了Trigolutesins A在制备治疗缺血性脑损伤药物中的应用。 

所述化合物Trigolutesins A结构如式(Ⅰ)所示: 

本发明涉及的Trigolutesins A在制备治疗缺血性脑损伤药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于缺血性脑损伤的作用强,具备突出的实质性特点,同时用于治疗缺血性脑损伤显然具有显著的进步。 

本发明人通过具体实施方式中的实验证明了Trigolutesins A具有治疗或预防缺血性 脑损伤的作用。 

具体实施方式

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 

本发明所涉及化合物Trigolutesins A的制备方法参见文献(Shan-Shan Ma,et al.,Two New Types of Bisindole Alkaloid from Trigonostemon lutescens.Organic Letters,2013,15(7):1492–1495.),按照上述方法制备化合物Trigolutesins A。 

实施例1:本发明所涉及化合物Trigolutesins A片剂的制备: 

取5克化合物Trigolutesins A加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。 

实施例2:本发明所涉及化合物Trigolutesins A胶囊剂的制备: 

取5克化合物Trigolutesins A加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

实验例1:Trigolutesins A对大鼠局部脑缺血损伤的影响 

(1)实施材料:SD大鼠,雌雄兼用,体重190~210g,南京医科大学实验动物中心。阳性对照药:天保宁,康恩贝集团制药有限公司生产,每片含银杏叶精提取物40mg。 

(2)方法与结果 

1)Trigolutesins A对大鼠中动脉血栓(MCAO)模型试验 

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