[发明专利]Trigolutesins A在治疗缺血性脑损伤药物中的应用有效
申请号: | 201310618527.6 | 申请日: | 2013-11-28 |
公开(公告)号: | CN103622963A | 公开(公告)日: | 2014-03-12 |
发明(设计)人: | 李强 | 申请(专利权)人: | 李强 |
主分类号: | A61K31/4741 | 分类号: | A61K31/4741;A61P9/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 266000 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | trigolutesins 治疗 缺血性 脑损伤 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及化合物Trigolutesins A的新用途,尤其涉及Trigolutesins A在制备治疗缺血性脑损伤药物中的应用。
背景技术
本发明人通过大量的实验发现,Trigolutesins A有抗缺血性脑损伤、抗脑缺血/再灌注损伤的药理作用,具有预防或者治疗缺血性脑损伤的医药用途。
本发明涉及的化合物Trigolutesins A是一个2013年发表(Shan-Shan Ma,et al.,Two New Types of Bisindole Alkaloid from Trigonostemon lutescens.Organic Letters,2013,15(7):1492–1495.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途发现其能抗乙酰胆碱酯酶(Shan-Shan Ma,et al.,Two New Types of Bisindole Alkaloid from Trigonostemon lutescens.Organic Letters,2013,15(7):1492–1495.),本发明涉及的Trigolutesins A在制备治疗缺血性脑损伤药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Trigolutesins A研究中未发现其具有治疗缺血性脑损伤的报道的现状,提供了Trigolutesins A在制备治疗缺血性脑损伤药物中的应用。
所述化合物Trigolutesins A结构如式(Ⅰ)所示:
本发明涉及的Trigolutesins A在制备治疗缺血性脑损伤药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于缺血性脑损伤的作用强,具备突出的实质性特点,同时用于治疗缺血性脑损伤显然具有显著的进步。
本发明人通过具体实施方式中的实验证明了Trigolutesins A具有治疗或预防缺血性 脑损伤的作用。
具体实施方式
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
本发明所涉及化合物Trigolutesins A的制备方法参见文献(Shan-Shan Ma,et al.,Two New Types of Bisindole Alkaloid from Trigonostemon lutescens.Organic Letters,2013,15(7):1492–1495.),按照上述方法制备化合物Trigolutesins A。
实施例1:本发明所涉及化合物Trigolutesins A片剂的制备:
取5克化合物Trigolutesins A加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Trigolutesins A胶囊剂的制备:
取5克化合物Trigolutesins A加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1:Trigolutesins A对大鼠局部脑缺血损伤的影响
(1)实施材料:SD大鼠,雌雄兼用,体重190~210g,南京医科大学实验动物中心。阳性对照药:天保宁,康恩贝集团制药有限公司生产,每片含银杏叶精提取物40mg。
(2)方法与结果
1)Trigolutesins A对大鼠中动脉血栓(MCAO)模型试验
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