[发明专利]一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法有效
申请号: | 201310615596.1 | 申请日: | 2013-11-26 |
公开(公告)号: | CN103588818A | 公开(公告)日: | 2014-02-19 |
发明(设计)人: | 黄宇彬;周东方;王明哲;李晓媛;景遐斌;谢志刚 | 申请(专利权)人: | 中国科学院长春应用化学研究所 |
主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 赵青朵 |
地址: | 130022 吉*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 抗癌 活性 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种具有抗癌活性的化合物,具有式(I)所示结构:
其中,所述选自
所述R5选自叔丁氧羰基或甲基。
2.一种具有抗癌活性的化合物的制备方法,包括:
A)将铂(II)化合物与双氧水反应,得到铂(IV)化合物;
B)将步骤A)得到的铂(IV)化合物与去甲基斑蟊素进行反应,得到去甲基斑蟊素为配体的铂(IV)配合物;
C)将步骤B)得到的铂(IV)配合物与N-叔丁氧羰基哌嗪在缩合剂存在的条件下进行反应,得到式(I)结构所示的化合物;其中,所述R5为叔丁氧羰基;
或者将步骤B)得到的铂(IV)与去甲基斑蟊素的配合物与N-甲基哌嗪在缩合剂存在的条件下进行反应,得到式(I)结构所示的化合物;其中,所述R5为甲基;
所述铂(II)化合物选自或
其中,所述选自
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述缩合剂选自N,N’-羰基二咪唑、N,N'-二环己基碳二亚胺或N-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤B)中,所述反应的溶剂为N,N’-二甲基甲酰胺。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤B)中,所述铂(IV)化合物与去甲基斑蟊素的摩尔比为1:(2~6)。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤C)中,所述反应的溶剂为N,N’-二甲基甲酰胺。
7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤C)中,所述铂(IV)配合物与N-叔丁氧羰基哌嗪的摩尔比为1:(2~4);所述铂(IV)配合物与N-甲基哌嗪的摩尔比为1:(2~4)。
8.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤C)中,所述铂(IV)配合物与缩合剂的摩尔比为1:(2~2.5)。
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