[发明专利]一种阿昔洛韦乳膏

说明书

技术领域

本发明属于化学药物制剂领域，具体涉及一种治疗单纯疱疹或带状疱疹感染的外用药——阿昔洛韦乳膏。 

背景技术    

带状疱疹是由水痘——带状疱疹病毒引起的急性皮肤病，表现为成簇水泡沿体表一侧皮肤周围神经作带状分布。常伴有神经痛及局部淋巴结肿痛，病程约2~3周。

阿昔洛韦（Aciclovir，ACV）为核苷类抗病毒药，对多种疱疹病毒有选择性抑制作用，在受病毒感染的宿主细胞中，ACV被单纯疱疹病毒（HSV）或水痘带状疱疹病毒（VZV）的胸苷激酶或巨细胞病毒（CMV）UL97基因产物磷化为单磷酸阿昔洛韦（ACV-MP），ACV-MP被鸟苷酸激酶磷酰化为二磷酸阿昔洛韦（ACV-DP），最后，被细胞酶转化为三磷酸阿昔洛韦（ACV-TP），ACV-TP是很强的病毒DNA聚合酶抑制剂，对人类5种疱疹病毒的DNA聚合酶都有抑制作用，对正常细胞无影响，其抗病毒效力比阿糖胞苷强160倍，比碘苷强10倍。ACV-TP还具有链终止剂的作用，ACV-MP掺入HSV和VZV和DNA后，能组织DNA键的延伸。但对单纯疱疹病毒的无腺苷激酶的突变种和处在复制期的病毒无效。阿昔洛韦口服吸收差，生物利用度仅为20%，目前这一数值随剂量加大而减少，而体外局部给药ACV在上皮的浓度高于口服给药的48倍。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗单纯疱疹或带状疱疹感染的阿昔洛韦乳膏。 

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案： 

一种阿昔洛韦乳膏，由下述总量为100份的各原料制成：阿昔洛韦2－5份、十六十八醇4－10份、单硬脂酸甘油酯2－10份、白凡士林4－10份、甘油4－10份、十二烷基硫酸钠0.5－2份、羟苯乙酯0.2－0.5份、二甲基亚砜0.5－2份、5wt%苯扎溴铵溶液0.2－1.0份，余量为纯化水。

较好的，由下述总量为100份的各原料制成：阿昔洛韦 3份、十六十八醇6份、单硬脂酸甘油酯5份、白凡士林6份、甘油6份、十二烷基硫酸钠1份、羟苯乙酯0.3份、二甲基亚砜1份、5wt%苯扎溴铵溶液0.5份，余量为纯化水。 

 上述阿昔洛韦乳膏的制备方法，包括如下步骤： 

1）制备水相：按比例将水相物料甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯、二甲基亚砜、纯化水、5wt%苯扎溴铵溶液和阿昔洛韦投入水相罐中, 于95±5℃搅拌20－30min至均匀后，备用；

2）制备油相：按比例将油相物料十六十八醇、单硬脂酸甘油酯和白凡士林加入油相罐中，于87±5℃搅拌20－30min至均匀后，备用；

3）制备乳膏：将上述水相物质、油相物质转入乳化罐中，在乳化罐内真空度为0.03±0.02Mpa的条件下搅拌20－30min，然后均质（均质时搅拌速度以2000～3500r/min为宜）15－25 min，将温度降至50±5℃，灌封即得。

本发明所述阿昔洛韦乳膏主要用于治疗单纯疱疹或带状疱疹感染。 

本发明所述阿昔洛韦乳膏不仅质量稳定性好，并且能够迅速渗透皮肤并保留较长时间，且用药方便，患者耐受性好，无不良反应发生，值得临床推广应用。 

具体实施方式

以下通过几个优选实施例对本发明作进一步详细说明，但本发明的保护范围并不局限于此。 

实施例1

一种阿昔洛韦乳膏，由下述总量为100g的各原料制成：阿昔洛韦2g、十六十八醇4g、单硬脂酸甘油酯2g、白凡士林4g、甘油4g、十二烷基硫酸钠0.5g、羟苯乙酯0.2g、二甲基亚砜0.5g、5wt%苯扎溴铵溶液0.2g，余量为纯化水。

制备方法： 

1）制备水相：按比例将水相物料甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯、二甲基亚砜、纯化水、5wt%苯扎溴铵溶液和阿昔洛韦投入水相罐中, 于90℃搅拌20min至均匀后，备用；

2）制备油相：按比例将油相物料十六十八醇、单硬脂酸甘油酯和白凡士林加入油相罐中，于82℃搅拌20min至均匀后，备用；

3）制备乳膏：将上述水相物质、油相物质转入乳化罐中，在乳化罐内真空度为0.01Mpa的条件下搅拌20min，然后均质（均质时搅拌速度为2000r/min）15 min，将温度降至45℃，灌封即得。

实施例2