[发明专利]一种放射性铼标记的葡聚糖类药剂及制备工艺

说明书

本发明涉及放射性标记药剂及制备工艺，具体涉及放射性铼标记的葡聚糖类药剂制备工艺。 

淋巴肉瘤及其他淋巴性肿瘤对人体健康带来极大危害，开发此类疾病的药物是尚需解决的难题。本发明的目的在于研制开发能自动导向定位于淋巴系统的放射性治疗药物。 

本发明提供了一种放射性铼标记的葡聚糖药剂，该药剂是由以放射性铼标记的葡聚糖作为活性成份与药用辅料组成的。 

本发明的另一目的是提供一种放射性铼标记的葡聚糖药剂的制备工艺，该工艺包括下列步骤： 

(1)分级精制葡聚糖： 

取药用葡聚糖，加2-10倍水，加热溶解，向溶液中加入乙醇，配制含乙醇浓度为30-50％溶液，去除分子量过大或过小的葡聚糖，收集平均分子量9-14万的葡聚糖、干燥得粗品；将粗品加2-10倍水，加热溶解，向溶液中加人乙醇，配制含乙醇浓度为30-50％溶液，去除分子量过大或过小的葡聚糖，收集平均分子量9-14万的葡聚糖、干燥得粗品；将粗品加2-10倍水溶解，活性炭吸附杂质，过滤，向溶液中加人乙醇，配制含乙醇浓度为30-50％溶液，收集平均分子量9-11万的葡聚糖，干燥得精制葡聚糖₉₀——葡聚糖₁₄₀，葡聚糖含量按药典附录用旋光度法测定，分子量用乌氏粘度计法测定； 

(2)制备葡聚糖冻干制剂： 

按配方比例称取葡聚糖，还原剂及其他药用辅料，加入注射用水到所需容量，搅拌成溶液，经垂熔漏斗过滤，调节pH至2-7，在无菌操作条件下分装入青霉素瓶内，每瓶装1-2ml进行冷冻干燥，充氮，加塞轧盖封装制成葡聚糖冻干制剂； 

(3)制备放射性铼标记的葡聚糖注射液 

将上述步骤制的葡聚糖冻干制剂，注入放射性铼酸盐淋洗液1-5ml(5-30mCi)，放置20-100摄氏度水浴中连续振摇10-40分钟，取样进行纸层析，用甲醇或生理盐水上行展开，取出凉干后，把层析纸条剪成10等分，分别用#型Y计数仪测定放射活性，标记的铼一葡聚糖的R_f＝0，游离的铼离子ReO₄的R_f＝0.75左右，要求铼标记率＞＝90％，即得铼一葡聚糖注射液。 

用本发明方法制得的放射性铼标记的葡聚糖注射液，经动物试验表明该药能自动导向定位于淋巴系统等靶区部位，可作为抗肿瘤内放射治疗的定向新药制剂。