[发明专利]炔基化合物及其使用方法和用途有效
| 申请号: | 201310590780.5 | 申请日: | 2013-11-21 |
| 公开(公告)号: | CN103833753B | 公开(公告)日: | 2017-02-01 |
| 发明(设计)人: | 习宁;李晓波;周石清 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司;加拓科学公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4545;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/496;A61K31/4725;A61K31/4375;A61P35/04;A61P35/00;A61P25/00;A61P9/10;A61P1 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化合物 及其 使用方法 用途 | ||
1.一种化合物,其为式(I)所示结构的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体,几何异构体,互变异构体,氮氧化物,水合物,溶剂化物,代谢产物,药学上可接受的盐或它的前药:
其中:
各W1,W2和W3独立地为N或CRc;
X为以下子结构式:
或其中,所述子结构式(IIa)和(IIb)各自独立地未被取代或被1,2或3个R1基团所取代;各Z1和Z2独立地为N或CH;
各R1独立地为D,F,Cl,Br,I,CN,NO2,N3,-ORa,-SRa,-NRaRb,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,NC-C1-4亚烷基,RbRaN-C1-4亚烷基,RaO-C1-4亚烷基,C3-10环烷基,C3-10环烷基-C1-4亚烷基,C3-10杂环基,C3-10杂环基-C1-4亚烷基,C6-10芳基,包含1,2,3或4个独立选自O,S和N的杂原子的5-10个原子组成的杂芳基,C6-10芳基-C1-4亚烷基,或(5-10个原子组成的杂芳基)-C1-4亚烷基,其中,当式(IIa)中,Z1和Z2同时为CH时,R1不为-ORa或-NRaRb,并且各R1可以独立地未被取代或进一步被R2基团所取代;或者,式(IIa)或(IIb)中,相邻原子上的R1基团可以联合成C4-10环烷基或C3-10杂环基,其中,所述C4-10环烷基和C3-10杂环基各自独立地未被取代或被1,2,3或4个R2基团所取代;
各R2独立地为D,F,Cl,Br,I,CN,NO2,N3,-ORa,-SRa,-NRaRb,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,NC-C1-4亚烷基,RbRaN-C1-4亚烷基,RaO-C1-4亚烷基,C3-8环烷基,C3-8环烷基-C1-4亚烷基,C3-8杂环基,或C3-8杂环基-C1-4亚烷基;
Y为C6-10芳基或包含1,2,3或4个独立选自O,S和N的杂原子的5-10个原子组成的杂芳基,其中,所述C6-10芳基和5-10个原子组成的杂芳基各自独立地未被取代或被1,2,3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自D,F,Cl,Br,I,CN,NO2,N3,-ORa,-SRa,-S(=O)Ra,-S(=O)2Ra,-NRaRb,-S(=O)2NRaRb,-OC(=O)Ra,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,NC-C1-4亚烷基,RaO-C1-4亚烷基,C3-8环烷基,C3-8环烷基-C1-4亚烷基,C3-8杂环基,或C3-8杂环基-C1-4亚烷基;
各Ra和Rb独立地为H,C1-6脂肪族,C3-6环烷基,C3-6环烷基-C1-4亚烷基,C3-6杂环基,或C3-6杂环基-C1-4亚烷基,其中,所述C1-6脂肪族,C3-6环烷基,C3-6环烷基-C1-4亚烷基,C3-6杂环基,和C3-6杂环基-C1-4亚烷基各自独立地未被取代或被1,2,3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自D,F,Cl,CN,N3,OH,NH2,C1-6烷氧基,或C1-6烷基氨基;
各Rc独立地为H,D,F,Cl,Br,I,N3,CN,NH2,C1-6烷基-S(=O)2NH-,C1-6烷基-C(=O)N(Ra)-,-NHC(=O)NRaRb,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷基氨基,C3-6环烷基,C3-6杂环基,C6-10芳基,或包含1,2,3或4个独立选自O,S和N的杂原子的5-10个原子组成的杂芳基,其中,所述C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷基氨基,C3-6环烷基,C3-6杂环基,C6-10芳基,和5-10个原子组成的杂芳基各自独立地未被取代或被1,2,3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自D,F,Cl,CN,N3,OH,NH2,C1-6烷基,C3-6环烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基,或C1-6烷基氨基。
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