[发明专利]硼替佐米晶型J及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201310585075.6 申请日: 2013-11-19
公开(公告)号: CN103613640A 公开(公告)日: 2014-03-05
发明(设计)人: 吴进;朱小峰;姚全兴;李靖 申请(专利权)人: 重庆泰濠制药有限公司
主分类号: C07K5/078 分类号: C07K5/078;C07K1/30
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵
地址: 400050 重庆市*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 硼替佐米晶型 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种硼替佐米的晶型J,其特征在于,X-射线粉末衍射图在2θ±0.2°位置有峰,所述2θ为3.12、4.66、6.18、8.58、9.44、10.33、11.95、12.29、14.68、16.28、17.84、20.25、21.33、22.57、23.38、24.71、26.85、28.05、28.81和37.45。

2.如权利要求1所述硼替佐米晶型J的制备方法,其特征在于,取酯和甲苯的混合溶液与硼替佐米混合,经搅拌、过滤,第一滤饼以酯和甲苯的混合溶液洗涤得第二滤饼,经第一干燥,即得;其中,所述硼替佐米为硼替佐米粗品、非晶型J的硼替佐米结晶或硼替佐米混晶中任一种或两者以上的混合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,在所述洗涤与所述第一干燥之间,还包括以下步骤:

步骤1:取第二滤饼以甲基叔丁基醚洗涤,经第二干燥,制得中间产物;

步骤2:取所述中间产物溶于酯,经第三干燥即得。

4.根据权利要求2~3任一项所述的制备方法,其特征在于,所述酯为碳原子数为2~8的酯类化合物。

5.根据权利要求2~3任一项所述的制备方法,其特征在于,所述酯为甲酸甲酯、甲酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸乙酯或丙二酸二乙酯。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述酯和甲苯的混合溶液中,酯与甲苯的体积比为(0.02~0.2):1。

7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,以g/mL计,所述酯和甲苯混合溶液的用量为所述硼替佐米的5~20倍。

8.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,以g/mL计,所述酯用量为所述中间产物的5~15倍。

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