[发明专利]组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用在审
申请号: | 201310565615.4 | 申请日: | 2009-07-31 |
公开(公告)号: | CN103585107A | 公开(公告)日: | 2014-02-19 |
发明(设计)人: | 八木信宏;榎园淳一 | 申请(专利权)人: | 协和发酵麒麟株式会社 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K31/712;A61K47/34;A61P35/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组合 制备 癌症 炎症 疾病 治疗 中的 应用 | ||
1.组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用,所述组合物含有脂质体,所述脂质体包封了前导粒子和RNA,所述RNA含有与肿瘤或炎症相关的靶基因mRNA的连续15~30个碱基的序列(以下记为序列X1)及与所述序列X1互补的碱基的序列(以下记为互补序列X1’),与序列X1及互补序列X1’的碱基键合的糖的总计1~90%为在2’位上被2’-O-甲基、2’-O-乙基及2’-氟中的任一个取代的核糖,所述脂质体是可到达包含靶基因表达部位的组织或脏器的脂质体。
2.如权利要求1所述的组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用,其中,包封了RNA的脂质体含有复合粒子及被覆所述复合粒子的脂双层膜,所述复合粒子的构成成分为前导粒子和所述RNA,
其中,所述脂双层膜的构成成分可溶于极性有机溶剂,所述脂双层膜的构成成分及所述复合粒子可以分散在以特定浓度含有所述极性有机溶剂的液体中。
3.如权利要求2所述的组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用,其中,所述极性有机溶剂为醇。
4.如权利要求2所述的组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用,其中,所述极性有机溶剂为乙醇。
5.如权利要求2~4中任一项所述的组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用,其中,所述前导粒子为含有阳离子性物质的前导粒子,所述脂双层膜是以中性脂质及水溶性物质的脂质衍生物、脂肪酸衍生物或脂肪烃衍生物为构成成分的脂双层膜。
6.如权利要求1所述的组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用,其中,包封了RNA的脂质体是含有复合粒子及被覆所述复合粒子的脂双层膜的脂质体,所述复合粒子以含有阳离子性物质的前导粒子和所述RNA为构成成分,
其中,所述脂双层膜是以中性脂质及水溶性物质的脂质衍生物、脂肪酸衍生物或脂肪烃衍生物为构成成分的脂双层膜。
7.如权利要求5所述的组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用,其中,所述水溶性物质的脂质衍生物、脂肪酸衍生物或脂肪烃衍生物为聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺。
8.如权利要求6所述的组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用,其中,所述水溶性物质的脂质衍生物、脂肪酸衍生物或脂肪烃衍生物为聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺。
9.如权利要求6所述的组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用,其中,RNA是具有利用RNA干涉(RNAi)抑制所述靶基因表达的作用的RNA。
10.如权利要求7所述的组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用,其中,所述RNA是具有利用RNA干涉(RNAi)抑制所述靶基因表达的作用的RNA。
11.如权利要求9所述的组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用,其中,与肿瘤或炎症相关的靶基因是与血管新生相关的基因。
12.如权利要求10所述的组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用,其中,与肿瘤或炎症相关的靶基因是与血管新生相关的基因。
13.如权利要求9所述的组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用,其中,所述mRNA是人或小鼠的mRNA。
14.如权利要求10所述的组合物在制备癌症或炎症疾病的治疗剂中的应用,其中,所述mRNA是人或小鼠的mRNA。
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