[发明专利]一种甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体肠溶型材料及其制备方法

说明书

技术领域

    本发明涉及药用肠溶包衣材料技术领域，特别是涉及一种甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体肠溶型及其制法。

背景技术

目前，国内使用的药物肠溶包衣材料有聚丙烯酸树脂乳胶液（肠溶型）、聚丙烯酸树脂Ⅱ号或Ⅲ号。肠溶型树脂是采用甲基丙烯酸和丙烯酸丁酯聚合的聚丙烯酸树脂乳胶液，该包衣材料因其稳定性较差，很难保证药品重量，另外其产品pH值在6.5以上才溶解，因而所包制的肠溶药物制剂时很难达到中国药典的有关规定，故上市近30年，市场用量很少。目前国内大多数制药企业仍沿用聚丙烯酸树脂Ⅱ号或Ⅲ号，加入部分其它材料，用大量的乙醇溶解后包衣。用聚丙烯酸树脂Ⅱ号或Ⅲ号产品包衣，其缺点是：成本高，易然、易爆，有三废。

发明内容

本发明的目的是现有技术的不足，提供一种新的在pH值为5.5以上的条件下溶解的肠溶型甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体，便于工业化生产。

本发明是通过以下技术方案实现的：

一种甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体肠溶型材料，其特征在于它是由下述重量份的原料组成的：

甲基丙烯酸130-140、丙烯酸乙酯150-160、过氧化物0.2-1.2，十二烷基硫酸钠2.1-4.5、聚山梨酯-80 5-7、纯化水650-700；

所述的过氧化物为过硫酸钾或过硫酸铵的一种或两种。

一种甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体肠溶型材料的制备方法，包括以下步骤：

（1）将上述重量份的十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80、过氧化物混合加入到纯化水中，搅拌混合均匀，投入到反应罐中；

（2）搅拌加热至75-80℃，将甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯置于高位槽中；

（3）在搅拌条件下将高位槽中的甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯滴加到反应罐中，滴加工程中反应罐温度保持在70-80℃；

（4）滴完后，维持70-80℃温度反应2-3小时后；升温到80-90℃，继续反应1-2小时后，自然冷却至室温，即得成品。

一种甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体肠溶型材料的制备方法，所述的甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯溶液滴加到反应罐的滴加时间为1-3小时。

本发明的优点是：

    本发明的包衣材料在pH值为5.5以上的条件下溶解，按中国药典2010年版肠溶制剂检测条件，用本发明产品包制肠溶片与国内现有的包衣材料相比：塑性好，易成膜，肠溶效果更好、成本低等优点；在室温条件下，本品放置稳定，且本身为无毒无害；本发明方法所制备的甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体肠溶型产品的各项理化指标符合中国药典的有关规定，同时其质量也符合欧洲药典、USP、日本药典的有关规定。

具体实施方式

以下进一步描述本发明的具体技术方案，以便于本领域的技术人员进一步地理解本发明，而不构成对其权利的限制。

实施例1

一种肠溶型甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体，它是由以下重量配比的原料制成：甲基丙烯酸：130，丙烯酸乙酯：150，过硫酸钾或过硫酸铵：0.8，十二烷基硫酸钠：2.1，聚山梨酯-80：5，纯化水：650。可按常规的聚合反应工艺制备。

实施例2

一种肠溶型甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体，它是由以下重量配比的原料制成：甲基丙烯酸：140，丙烯酸乙酯：160，过硫酸钾或过硫酸铵：0.8，十二烷基硫酸钠：2.5聚山梨酯-80：7，纯化水：700。

其制法步骤如下：

（1）按所述的重量配比将原料用纯化水溶解的过硫酸钾或过硫酸铵溶液、十二烷基硫酸钠：聚山梨酯-80、投入到反应罐中；

（2）搅拌加热至70℃-80℃，将甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯至高位槽中；

（3）在搅拌下滴加到反应罐中，滴加工程中反应罐温度保持在70℃-80℃；

（4）滴完后，维持70℃-80℃温度反应2-3小时后；升温到80℃-90℃，继续反应1-2小时后，自然冷却至室温，即得。

实施例3

一种甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体肠溶型，它是由以下重量配比的原料制成：甲基丙烯酸：140，丙烯酸乙酯：160，过硫酸钾或过硫酸铵：0.8，十二烷基硫酸钠：2.5聚山梨酯-80：7，纯化水：700。

其制法步骤如下：

（1）按所述的重量配比将原料用纯化水溶解的过硫酸钾或过硫酸铵溶液、纯化水、十二烷基硫酸钠：聚山梨酯-80、投入到反应罐中；

（2）搅拌加热至70℃-80℃，将甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯至高位槽中；