[发明专利]天然化合物Magnolol在制备治疗肿瘤迁移、侵袭药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体地涉及天然化合物Magnolol在制备治疗癌症迁移、侵袭药物中的应用，尤其是涉及在制备治疗乳腺癌迁移、侵袭药物中的应用。

背景技术

乳腺癌是严重威胁女性健康和生命的的恶性肿瘤。2008年，全球范围内大约有1400000例新发病例，458000例死于乳腺癌。2010年，美国癌症协会的研究发现在35岁以下的女性中，每50人中就有1位罹患乳腺癌，居女性恶性肿瘤死亡率的首位。按照病理组织类型分类，乳腺癌分为导管内癌、侵袭性导管癌、侵袭性小叶癌、湿疹样癌四种类型。在肿瘤的发生、发展过程中，乳腺癌能够通过直接蔓延、淋巴道蔓延、血道蔓延等方式转移至其他器官。在过去的20年间，以手术、化疗、放疗，及内分泌疗法等为主的结合治疗显著的降低了乳腺癌的死亡率，即便乳腺癌的治疗取得了显著进展，仍然解决不了向内脏器官及骨骼的远端转移，细胞迁移，侵袭成为乳腺癌治疗的一大瓶颈。

从传统中草药中分离提取的单体化合物是抗肿瘤药物一个重要来源，中药复方黄黛片、冬凌草甲素等在治疗白血病等癌症中具有很好的应用前景，已有的研究发现，提取自天然中草药的很多小分子化合物具有新的结构特点和药物活性，在肿瘤治疗中和常规化疗药物相比具有副作用小的特点。另外，对于很多肿瘤中存在的药物耐受、复发有一定的克服作用。

天然小分子化合物厚朴酚Magnolol是一种提取自天然药物厚朴的一种羟基化联苯化合物，结构式如式Ⅰ，化学名称为5',5-二烯丙基-2,2'-联苯二酚。

式Ⅰ。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供天然化合物Magnolol的新用途。

本发明所提供的Magnolol的新用途为下述任一种：

1、Magnolol在制备抑制肿瘤细胞迁移和/或侵袭和/或粘附产品（如药物或药物制剂）中的应用。

2、Magnolol在制备治疗肿瘤产品（如药物或药物制剂）中的应用。

3、Magnolol在制备抑制佛波酯促进的肿瘤细胞迁移和/或侵袭和/或粘附产品（如药物或药物制剂）中的应用。

4、Magnolol在制备抑制转录因子NF-κB对金属基质蛋白酶MMP-9的转录活性产品（如药物或药物制剂）中的应用。

5、Magnolol在制备抑制基质金属蛋白酶9(MMP-9)的转录活性产品（如药物或药物制剂）中的应用。

6、Magnolol在制备抑制基质金属蛋白酶9基因表达产品（如药物或药物制剂）中的应用。

7、Magnolol在制备抑制基质金属蛋白酶9的酶活性产品（如药物或药物制剂）中的应用。

8、Magnolol在制备抑制转录因子NF-κB的转录活性产品（如药物或药物制剂）中的应用。

上述应用中，所述肿瘤可为乳腺癌、肺癌、肝癌、食道癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌、白血病、直肠癌、脑瘤或皮肤癌等。

在本发明的一个实施方式中，所述肿瘤为乳腺癌，所述肿瘤细胞为乳腺癌细胞，如人乳腺癌细胞系MDA-MB-231。

上述应用中，1-8中所述产品中所述Magnolol的浓度均可为3×10^-5M、2×10^-5M、2×10^-5～3×10^-5M、1×10^-5～3×10^-5M或1×10^-5M。

上文中，所述基质金属蛋白酶9可为人基质金属蛋白酶9，转录因子NF-κB可为人转录因子NF-κB。

本发明的实验表明在分子水平上，Magnolol抑制NF-κB活性及其对MMP-9的转录活性，进而抑制MMP-9表达和其酶活性介导的肿瘤细胞迁移、侵袭，从而达到治疗肿瘤迁移、侵袭的目的。

天然化合物Magnolol在制备治疗抗乳腺癌细胞迁移、侵袭药物的应用具有下述优点：