[发明专利]穿心莲的微乳提取方法及其提取物

说明书

技术领域

本发明涉及一种穿心莲的微乳提取方法及其提取物，尤其是生物相容性微乳提取方法及其提取物。

背景技术

微乳（microemulsion，ME）是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例自发形成的一种低黏度、各向同性且热力学稳定的胶体分散体系，外观为透明或半透明，粒径一般介于10～100nm之间，其作为药物的载体，可以解决稳定性差、溶解性差、有刺激性、生物利用度低、药物释放过快等多种问题。尤其能够增加难溶性药物的溶解度，是难溶性药物的理想载体。

微乳作为一种新型药物载体，具有极大的应用潜力。主要具有以下几个优点：

①微乳制剂可以提高难溶性药物的溶解度，并可同时增溶不同极性的药物。

②微乳制剂粒径小，可以有效、快速的通过胃肠道上皮细胞，大大提高药物的生物利用度。

③微乳制剂可以制成多种剂型，包括口服制剂，注射制剂和透皮吸收制剂。

④其处方一经确定，制备方法简单。

微乳制剂尽管在提高生物利用度方面有独到之处，但其存在的问题也不容忽视：微乳中含有大量的表面活性剂和助表面活性剂，它们大多对胃肠道粘膜有刺激性，长期使用可能造成全身慢性毒性反应。因而努力寻找高效低毒的表面活性剂和助表面活性剂，是微乳制剂得以广泛应用的有效途径。

生物相容性药用辅料：

由于药用辅料与药物一同发挥作用，其安全性问题一直是影响其在药物制剂中应用的重要问题。理想的药用辅料应具有以下特性:成型性好、用量小、作用强、生理安全性大、无生物活性、化学性质稳定等。其中具有生物降解性和组织相容性的药用辅料（生物相容性药用辅料）最为理想。具有生物相容性的药用辅料，不与机体发生应答和排异反应，不易产生有害反应；且在机体内溶解性好，能够减少用量，促进药物的吸收利用。内源性物质，指来源于机体，与人的生存和健康息息相关的成分。随着分子生物学和生物化学的不断发展，越来越多的内源性生物活性物质会展现其药用价值，被广泛应用于药品、保健食品和化妆品领域，而内源性物质作为药用辅料应用的较少。目前可用于药用辅料的内源性物质有卵磷脂、胆盐、胆固醇等。

卵磷脂是生命的基础物质，存在于每个细胞之中，更多的是集中在脑及神经系统、血液循环系统、免疫系统以及肝、心、肾等重要器官。卵磷脂属于一种混合物，其构成成分包括磷酸、胆碱、脂肪酸、甘油、糖脂、甘油三酸酯以及磷脂。卵磷脂被誉为与蛋白质、维生素并列的“第三营养素”,人类生命自始至终都离不开它的滋养和保护，具有调节血糖、促进神经发育和延缓衰老等功效。

纯净的卵磷脂（磷脂酰胆碱）常温下为一种无色无味的白色固体，由于制取或精制方法、储存条件不同被氧化而呈现淡黄色至棕色。卵磷脂含量在55%以下的大部分应用在保健食品、营养食品中，也可应用做医药辅料。60%-80%大部分应用在化妆品、药用辅料中，90%以上的主要应用在制药行业。目前，我们国内临床上使用的“脂肪乳”原料就是采用卵磷脂，其本质是卵磷脂与水乳化的产物，安全性良好，可用于注射给药。

胆盐是由肝细胞分泌的胆汁酸与甘氨酸或牛磺酸结合而形成的钠盐或钾盐。它是胆汁中参与脂肪消化和吸收的主要成分。胆汁中的胆盐有很多功用：乳化脂肪，促进脂肪消化；与脂肪酸结合，促进脂肪酸的吸收；促进脂溶性维生素的吸收；抑制肠道细菌的生长；促进胆固醇的溶解。

胆固醇广泛存在于动物体内，尤以脑及神经组织中最为丰富，在肾、脾、皮肤、肝和胆汁中含量也高。胆固醇是动物组织细胞所不可缺少的重要物质，它不仅参与形成细胞膜，而且是合成胆汁酸，维生素D以及甾体激素的原料。胆固醇可作为乳化剂使用，其作用为降低界面张力，形成牢固的界面膜。

中药穿心莲具有抗炎、止痛活性。目前多采用水提法，醇提法以及碱提酸沉法来提取穿心莲中的有效成分以供药用，但这些方法均存在一定弊端。水提取一般可将黄酮、多糖等水溶性成分提取出来，但由于穿心莲内酯水溶性较低，水提取的提取率不高。醇提取液中穿心莲内酯含量较高，中等浓度的醇也适于提取黄酮苷类，但醇提法提取时间长、溶剂用量大、操作麻烦，得率较低，不利于资源的充分利用。碱水提取方法，穿心莲内酯开环产物易溶于水，调节PH后仍可还原为内酯，因此对两种内酯的提取率尚可，但碱性环境下总黄酮的提取率明显下降。可见，由于穿心莲的有效成分极性差别较大，单一的提取溶媒很难对其有效成分进行较全面的提取。因此，寻找一种适宜的，能够同时增溶多种极性成分的溶媒来提取穿心莲，是保证全面、高效的提取穿心莲有效成分的关键。

发明内容

本发明一方面提供一种生物相容性微乳及其制备方法。