[发明专利]一种两亲性聚合物包覆的类维生素A包覆胶束及化妆品组合物

说明书

技术领域

一种两亲性聚合物包覆的类维生素A包覆胶束及化妆品组合物，属于高分子材料和应用化学技术领域。

背景技术

维生素A是人体必需的营养素之一，它在调节和控制多种正常组织和上皮细胞的增殖分化、生长发育、形态发生、代谢、内环境的稳定平衡、暗视觉和生殖等方面具有广泛的生物活性，特别是在维持上皮细胞完整和活化皮肤细胞起着关键性作用，它能有效地增加皮肤细胞的活性，使皮肤光亮而富有弹性。因此国内外许多化妆品中含维生素A这一活性成分。

但维生素A作为化妆品中护肤类产品生物活性添加剂也存在诸多缺点，主要是由于其结构中含有较多的不饱和键，对光和热稳定性较差，接触空气后很容易被氧化；其次其属于油溶性生物活性物质，护肤类产品制备造成一定的困难；另外高浓度的维生素A对皮肤有刺激。因此对维生素A的包覆以延缓维生素A的氧化、帮助在水相分散和实现维生素A的缓释意义重大。

目前报道的针对维生素A包覆，主要是制成脂质体、固体微胶囊，可添加到膏霜类化妆品中，但是添加到化妆水类化妆品时，由于明显影响产品外观而不被使用。本发明制备的类维生素A聚合物胶束不仅可以呈固态粉末保存，复水后也可以配制成无色透明的溶液，不影响产品任何外观，使用更灵活方便。

熊华等人公布了一种聚合物包覆维生素E脂质体及制备方法（申请公布号CN 101780041 A），该发明通过制备维生素E脂质体混悬液，在混悬液中加入聚合物包覆，即得到聚合物包覆维生素E脂质体混悬液，经喷雾干燥或冷冻干燥即可制得聚合物包覆维生素E前脂质体固态粉剂。所述的聚合物包覆材料为聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯醇、环糊精、壳聚糖、羧甲基壳聚糖中的一种。

P．钱达等人公布了含有稳定化类维生素A的柔和化妆品组合物（公开号CN 1538833 A），该组合物含有：（a）溶解在流体油中的类维生素A，（b）聚合物乳化剂。其中聚合物乳化剂属于两性嵌段共聚物或含有用疏水基团改性的亲水性主链的聚合物。

发明内容

本发明目的在于提供一种两亲性聚合物包覆的类维生素A包覆胶束及制备方法，并将类维生素A包覆胶束用于化妆品组合物中，实现类维生素A的缓释，提高活性物作用时间，降低对皮肤的刺激性，并且有效提高维生素A的稳定性，延长此类化妆品的货架时间。

本发明的技术方案：一种两亲性聚合物包覆的类维生素A包覆胶束，类维生素A为活性物，两亲性聚合物为包覆材料。

类维生素A选自视黄醇、视黄酸、视黄基酯或视黄醛，添加量为包覆材料质量的5%～25%。

所述的包覆材料是由疏水性单体甲基丙烯酸甲酯和亲水性单体甲基丙烯酸无规共聚制得，甲基丙烯酸甲酯:甲基丙烯酸摩尔比为 80:20～40:60，聚合物数均分子量为5000～15000 g/mol。

所述的两亲性聚合物包覆的类维生素A包覆胶束的制备方法：

称取P(MMA-co-MAA)聚合物20～100mg和1～20mg的类维生素A，加入5mL DMF中，静置使其溶解。搅拌下将溶解后所得混合溶液缓慢滴加至20mL超纯水中，继续搅拌24h。然后将混合液装入透析袋中，在超纯水中透析3天，每天换三次水。将透析液过0.45μm的滤膜，即得到纳米尺寸的类维生素A包覆胶束水溶液，冷冻干燥后得到类维生素A包覆胶束粉剂，粉剂复水后仍可得到无色透明的类维生素A包覆胶束水溶液。

包覆材料对类维生素A的包封率达90%。（包封率：胶束中包覆的VA量/VA初始加入量×100%）。

所述两亲性聚合物包覆的类维生素A包覆胶束的应用，用于配制含类维生素A化妆品组合物，该化妆品组合物含有类维生素A包覆胶束的水溶液或粉剂，化妆品组合物中类维生素A含量为1%-5%；还含有：多元醇/透明质酸保湿剂，乳化剂，油相；包括辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、白油、角鲨烷、霍霍巴油、貂油、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硅油中的一种或几种。

本发明所述的两亲性聚合物包覆的类维生素A包覆胶束释放类维生素A：

取一定量的类维生素A包覆胶束置于透析袋中并密封，然后置于pH 4.5、0.2 mol/L磷酸-柠檬酸缓冲液中，37℃恒温水浴振荡10小时，在预设的时间间隔内取释放介质进行紫外分析，计算类维生素A的累计释放量。结果见附图1。

本发明所述的两亲性聚合物包覆的类维生素A稳定性：