[发明专利]香豆素衍生物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物合成制备技术领域和烟草技术领域，具体涉及一种抗氧化剂，更具体地，涉及一种香豆素衍生物及其制备方法和应用。 

背景技术

众所周知，吸烟对人体有害。吸烟会引起一些可怕的疾病，如支气管和肺部疾病和心血管疾病，但是仍有许多人吸烟。 

过去人们一直认为吸烟的毒性来自尼古丁，但它并不是吸烟的唯一毒性物质。吸烟的过程是一个复杂的燃烧过程，在吸烟产生的气相物质和焦油中存在着大量的自由基，可以直接或间接地攻击人体组织而引起各种疾病。 

正常状况下，人体内产生的自由基可以靠自身作用而清除掉，所以自由基的产生和清除处于平衡状态。但是当人体受到外来较多自由基的攻击时，自由基的产生和清除代谢平衡被打破，出现氧应激，导致人体内的组织损伤，引起疾病。   

如果能够通过在卷烟中添加一些能有效阻止自由基形成的物质，在烟气中就能够减少自由基的形成量。当所添加的物质挥发，随烟气吸进入人体，协助人体内维持自由的代谢平衡，对于防止人体发生疾病和保持身体健康将十分有益。

发明内容

本发明的目的是针对抑制卷烟给人体带来的自由基物质的技术不足，提供一种可抑制香烟中有害物质的抗氧化剂，具有清除自由基以抑制有害物质的形成，达到减害之目的。 

本发明的要解决的另一技术问题是提供所述抗氧化剂的制备方法。 

本发明还有一个目的是提供所述抗氧化剂在卷烟方面的应用。 

本发明的目的通过以下技术方案予以实现： 

提供一种香豆素衍生物的结构式如（Ⅰ）所示，

（Ⅰ），

    所述的R₁为、或，

所述的R₂、R₃和R₄为-H、-OH或-OCH₃，

所述的R₅为-H或-OH。

优选地，所述的R₂、R₃和R₄为-H、-OH或-OCH₃且所述的R₂、R₃和R₄至少有一个不为H。 

优选地，所述的R₅为-H。 

本发明提供了所述香豆素衍生物在制备烟用抗氧化剂中的应用。 

因为所述香豆素衍生物的良好抗氧化作用，可以结合本技术领域其他常规方法将其很好地应用于制备吸附香烟中有害物质的吸附剂。 

优选地，以下式（Ⅱ）、（Ⅲ）、（Ⅳ）、（Ⅴ）、（Ⅵ）或（Ⅶ）所示结构的化合物在清除卷烟自由基方面应用效果尤为突出： 

（Ⅱ）、

（Ⅲ）、

（Ⅳ）、

（Ⅴ）、

（Ⅵ）、

或（Ⅶ）。

所述应用于卷烟作为抗氧化剂以及吸附剂的香豆素衍生物可以根据其结构式结合本技术领域合成原理采用其他方法制备得到。本发明同时提供了一种优选的所香豆素衍生物的制备方法，设计的合成路线为： 

合成方法1：

或者合成方法2：

本发明化合物可以采用上述合成方法1或合成方法2中任一种方法制备得到。具体是在溶剂条件下，以1:2的摩尔比将香豆素类化合物和羟基醛反应至固体析出，静置后抽滤，洗涤，烘干，即得。

所述的香豆素类化合物为，R₅为-H或-OH。 

  

所述的羟基醛类反应物为。

所述溶剂为无水甲醇或者是无水甲醇与三乙胺的混合物。 

本发明制备方法可以是在无水甲醇为溶剂的条件下，以1:2摩尔比将香豆素类化合物和羟基醛回流搅拌反应至固体析出，静置后抽滤，洗涤，烘干，即得。  

本发明制备方法也可以是以1:2摩尔比将香豆素类化合物和羟基醛加入到溶剂中，搅拌反应至固体析出，静置后抽滤，洗涤，烘干，即得。所述溶剂为无水甲醇或者是无水甲醇与三乙胺的混合物。所述溶剂若为无水甲醇与三乙胺的混合物，甲醇和三乙胺的体积比优选为50～60 : 1。更为优选地，甲醇和三乙胺的体积比为50:1。